[发明专利]一种匹多莫德的制备方法在审
| 申请号： | 201810609633.0 | 申请日： | 2018-06-13 |
| 公开（公告）号： | CN108715598A | 公开（公告）日： | 2018-10-30 |
| 发明（设计）人： | 鲁成宪;谯在银;田健宏;车尚泽 | 申请（专利权）人： | 峨眉山宏昇药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/078 | 分类号： | C07K5/078;C07K1/14 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 614200 四川省乐山*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 一种匹多莫德的制备方法，通过L‑半胱氨酸和L‑焦谷氨酸制备匹多莫德，利用羧酸盐保护羧基，通过必要的手段减弱了羧酸盐的水解；有益效果是：避免了使用有毒物质，也避免了有毒物质的生成，降低了生产成本。 | ||
| 搜索关键词： | 匹多莫德 制备 羧酸盐 半胱氨酸 焦谷氨酸 水解 羧基 生产成本 | ||
【主权项】：
1.一种匹多莫德的制备方法，其特征在于：其具体包括以下步骤，将式（Ⅰ）L‑半胱氨酸加入蒸馏水中，降温至4‑5℃，然后加入式（Ⅱ）甲醛，升温至10‑15℃反应，生成式（Ⅲ）L‑硫代脯氨酸；在步骤（a）所得的式溶液中加入氢氧化钠或氢氧化钾，L‑硫代脯氨酸（Ⅲ）与氢氧化钠反应生成式（Ⅳ）L‑硫代脯氨酸钠；结晶，过滤，洗涤，抽滤；控制温度20‑30℃；在步骤（b）抽滤所得的L‑硫代脯氨酸钠（Ⅳ）中，缓慢加入L‑焦谷氨酸（Ⅴ）；加完成后保持20‑30℃反应1‑2h，停止控温使其恢复室温，然后继续搅拌，生成式（Ⅵ）的化合物；结晶，抽滤，得到式（Ⅵ）的化合物晶体；将式（Ⅵ）的化合物晶体融入PH为2‑3的酸中，析出式（Ⅶ）的匹多莫德晶体；过滤，清洗，干燥。
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