[发明专利]一种吡唑类化合物及其应用有效
| 申请号： | 201810565530.9 | 申请日： | 2018-06-04 |
| 公开（公告）号： | CN108689999B | 公开（公告）日： | 2020-05-22 |
| 发明（设计）人： | 张杰;卢闻;潘晓艳;王嗣岑;张琳;解笑瑜;包涛;贺浪冲 | 申请（专利权）人： | 西安交通大学 |
| 主分类号： | C07D403/10 | 分类号： | C07D403/10;A61K31/4192;A61P35/00 |
| 代理公司： | 西安通大专利代理有限责任公司 61200 | 代理人： | 安彦彦 |
| 地址： | 710049 陕*** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 一种吡唑类化合物及其应用，基于VEGFR‑2、EphB4、TIE‑2可代偿性激活的发现，以联苯芳基脲为新型先导物，分析三种受体活性位点的保守构象并寻找共性结构域；采用分子杂交的药物设计策略，构建满足共性结构域构象要求的化合物库，通过多水平活性筛选发现同时拮抗三条代偿性通路的多靶标抑制剂。激酶筛选试验表明大部分化合物都具有较好激酶抑制活性，细胞增殖试验表明大部分化合物都具有较强的细胞增殖抑制活性，该化合物具有抑制VEGFR‑2、Tie‑2和EphB4激酶活性的作用和抗细胞增殖活性的作用，能够应用在制备抗血管生成药物中，作为多靶标抑制剂设计的新型药效片段。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 吡唑 化合物 及其 应用 | ||
【主权项】：
1.一种吡唑类化合物，其特征在于，该化合物的结构式如下：![]()
其中，R1为‑F、‑CH3、‑CF3、‑NH2、‑F、H或![]()
R2为‑H或‑CH3。
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