[发明专利]一种吡啶类化合物及应用有效
| 申请号： | 201810564090.5 | 申请日： | 2018-06-04 |
| 公开（公告）号： | CN108675988B | 公开（公告）日： | 2020-05-19 |
| 发明（设计）人： | 张杰;卢闻;潘晓艳;王嗣岑;张琳;解笑瑜;包涛;贺浪冲 | 申请（专利权）人： | 西安交通大学 |
| 主分类号： | C07D401/10 | 分类号： | C07D401/10;A61K31/4439;A61P35/00 |
| 代理公司： | 西安通大专利代理有限责任公司 61200 | 代理人： | 安彦彦 |
| 地址： | 710049 陕*** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 一种吡啶类化合物及应用，基于VEGFR‑2、EphB4、TIE‑2可代偿性激活的发现，以联苯芳基脲为新型先导物，分析三种受体活性位点的保守构象并寻找共性结构域；采用分子杂交的药物设计策略，构建满足共性结构域构象要求的化合物库，通过多水平活性筛选发现同时拮抗三条代偿性通路的多靶标抑制剂。激酶筛选试验表明本发明的吡啶类化合物中大部分都具有较好激酶抑制活性，细胞增殖试验表明大部分化合物都具有较强的细胞增殖抑制活性，构效关系分析作为多靶标抑制剂设计的新型药效片段，能够用于制备抗血管生成药物中。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 吡啶 化合物 应用 | ||
【主权项】：
1.一种吡啶类化合物，其特征在于，该化合物的结构式为：![]()
其中，R1为Cl、F、H、CH3、CF3、NH2或![]()
R2为‑OCH3或H。
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