[发明专利]一种吡啶类化合物及应用

权利要求书

1.一种吡啶类化合物，其特征在于，该化合物的结构式为：

其中，R₁为Cl、F、CH₃、CF₃、NH₂或R₂为-OCH₃。

2.根据权利要求1所述的一种吡啶类化合物，其特征在于，R₁和R₂具体如下：

3.根据权利要求1所述的一种吡啶类化合物，其特征在于，R₁为Cl，R₂为-OCH₃时，制备过程如下：

对溴苄叠氮的合成：在冰浴条件下，将对溴苄溴溶于无水DMF中，滴加第一份叠氮化钠水溶液，升至室温再滴加第二份叠氮化钠水溶液,滴加完毕后，室温反应12h，减压蒸馏，用层析柱分离，得到黄色油状物，即为对溴苄叠氮；

1-(4-溴苄基)-4-(3-氯苯基)-1H-1,2,3-三唑的合成：将对溴苄叠氮，间氯苯乙炔溶于无水乙醇中，然后加入L-抗坏血酸钠和五水合硫酸铜，然后加入水，室温搅拌12h，减压蒸馏，用层析柱分离，得白色固体，即为1-(4-溴苄基)-4-(3-氯苯基)-1H-1,2,3-三唑；

5-(4-(4-(3-氯苯基)-1H-1,2,3-三唑-1-基甲基)苯基)-2-甲氧基吡啶的合成：向反应瓶中加入1-(4-溴苄基)-4-(3-氯苯基)-1H-1,2,3-三唑，2-甲氧基-5-吡啶硼酸，碳酸钾以及[1,1'-双(二苯基磷)二茂铁]二氯化钯，再加入1,4-二氧六环和水，在氮气保护下于100℃反应12h，冷却至室温，经过层析柱分离,得到白色固体，即为5-(4-(4-(3-氯苯基)-1H-1,2,3-三唑-1-基甲基)苯基)-2-甲氧基吡啶。

4.一种如权利要求1-2中任意一项所述的吡啶类化合物在制备抗血管生成药物中的应用。

5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，该化合物具有抑制VEGFR-2、Tie-2和EphB4激酶活性的作用。

6.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，该化合物具有抗血管内皮细胞增殖活性的作用。