[发明专利]酰亚胺类中间体化合物及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201810515638.7 | 申请日： | 2018-05-25 |
| 公开（公告）号： | CN108840816A | 公开（公告）日： | 2018-11-20 |
| 发明（设计）人： | 张俊杰 | 申请（专利权）人： | 郑州依米花手性药物研究有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/48 | 分类号： | C07D209/48;C07C269/06;C07C271/24 |
| 代理公司： | 河南科技通律师事务所 41123 | 代理人： | 张晓辉;樊羿 |
| 地址： | 451150 河南省郑州市*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明公开一种具有式（II）所示结构的酰亚胺类中间体化合物及其制备方法，可用作中间体制备抗凝血剂依度沙班的前体化合物。取具有式（I）结构的化合物加入反应溶剂中，在偶氮试剂和三元取代磷作用下，将包含亲核氨基的化合物引入具有式（I）结构的化合物中，将1位的羟基转换成氨基，同时构型发生反转，即得具有式（II）所示结构的中间体；将该酰亚胺类中间体加入碱，脱保护基得到具有式（III）结构的依度沙班的前体化合物。本发明避免了制备过程中使用易爆或剧毒化合物及后续的高压加氢反应，不但能大大提高了产品的手性纯度，还能降低生产成本，解决了生产过程中存在的安全隐患，并大幅度缩短生产周期，显著提高生产效率。 | ||
| 搜索关键词： | 酰亚胺 氨基 中间体化合物 前体化合物 制备方法和应用 缩短生产周期 中间体制备 安全隐患 反应溶剂 高压加氢 抗凝血剂 偶氮试剂 生产过程 生产效率 手性纯度 脱保护基 制备过程 反转 构型 可用 亲核 羟基 制备 剧毒 引入 转换 | ||
【主权项】：
1.一种酰亚胺类中间体化合物，其特征在于，其结构式为：![]()
式（II），其中，所述R选自：邻苯二甲酰亚胺基、四氢邻苯二甲酰亚胺基、3,4,5,6‑四氢邻苯二甲酰亚胺基、马来酰亚胺基、邻苯甲酰磺酰亚胺基中的任意一种。
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