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[发明专利]Lefamulin的中间体化合物及其在Lefamulin制备中的应用-CN202010057204.4有效
发明人：张俊杰;白晓光 -专利权人： 郑州依米花手性药物研究有限公司
申请日： 2020-01-19 - 公布日： 2022-04-26 - 主分类号： C07C271/24 文献下载
摘要：本发明公开了一种Lefamulin的中间体化合物及其在Lefamulin制备中的应用，以期解决现有技术中Lefamulin制备成本高、收率低的技术问题。本发明提供一种中间体化合物及其制备方法，并将上述中间体化合物在制备Lefamulin或Lefamulin相关的医药中间体中的应用。本发明克服了现有技术的生产过程中碰到的手性氧化缺乏手性诱导，造成目标化合物转化率非常低、成本非常高、工业化生产困难的缺陷；工业化应用时能够有效降低生产成本，且可以有效控制三废的产生，具有显著的经济效益和社会效益。
lefamulin 中间体化合物及其制备中的应用

[发明专利]工业化提取蒜氨酸衍生物及制备蒜氨酸的方法-CN201911319874.2有效
发明人：张俊杰;裴东东;杨浩强;陶金涛;刘娟 -专利权人： 郑州依米花手性药物研究有限公司
申请日： 2019-12-19 - 公布日： 2021-07-13 - 主分类号： C07C315/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种工业化提取蒜氨酸衍生物及制备蒜氨酸的方法，旨在解决现有技术中蒜氨酸提取效率低，且无法工业化生产的技术问题。本发明提供一种工业化提取蒜氨酸衍生物的方法和一种工业化制备蒜氨酸的方法。本发明将特定成熟期的大蒜加入酶破坏液后冷冻降温，惰性气体保护条件下粉碎，酸性条件下灭酶并用絮凝剂将灭活的酶和其他大蒜组分沉淀，提取液经化学反应将蒜氨酸转化成易分离的衍生化，提取率高。本发明简单操作，成本低，生产过程可控，整个处理过程将温度控制在低温和常温范围内，实现最大限度的避免蒜氨酸分解，提高收率，且易应用于吨位级的工业化生产，环保污染小，能实现蒜氨酸的工业化提取分离。
工业化提取氨酸衍生物制备方法

[发明专利]酰亚胺类中间体化合物及其制备方法和应用-CN201810515638.7在审
发明人：张俊杰 -专利权人： 郑州依米花手性药物研究有限公司
申请日： 2018-05-25 - 公布日： 2018-11-20 - 主分类号： C07D209/48 文献下载
摘要：本发明公开一种具有式（II）所示结构的酰亚胺类中间体化合物及其制备方法，可用作中间体制备抗凝血剂依度沙班的前体化合物。取具有式（I）结构的化合物加入反应溶剂中，在偶氮试剂和三元取代磷作用下，将包含亲核氨基的化合物引入具有式（I）结构的化合物中，将1位的羟基转换成氨基，同时构型发生反转，即得具有式（II）所示结构的中间体；将该酰亚胺类中间体加入碱，脱保护基得到具有式（III）结构的依度沙班的前体化合物。本发明避免了制备过程中使用易爆或剧毒化合物及后续的高压加氢反应，不但能大大提高了产品的手性纯度，还能降低生产成本，解决了生产过程中存在的安全隐患，并大幅度缩短生产周期，显著提高生产效率。
酰亚胺氨基中间体化合物前体化合物制备方法和应用缩短生产周期中间体制备安全隐患反应溶剂高压加氢抗凝血剂偶氮试剂生产过程生产效率手性纯度脱保护基制备过程反转构型可用亲核羟基制备剧毒引入转换