[发明专利]一种具有光学活性的毗邻双螺环氧化吲哚类化合物及其应用

摘要

本申请公开的是有机合成领域中的一种具有光学活性的毗邻双螺环氧化吲哚类化合物，具有如下结构：式中：X为NR⁵、O或S取代基。该化合物为白色或淡黄色固体，具有热力学稳定性的特点，光学纯度≧85％；本申请的化合物具有抗肿瘤的活性，如对人体肝癌、肺癌以及乳腺癌细胞等具有一定的抑制作用。

主权项

1.一种具有光学活性的毗邻双螺环氧化吲哚类化合物，其特征在于，具有如下结构：/n /n式中：X为NR⁵、O或S取代基；/n当X＝NR⁵时，R⁵各自独立地选自H、Me、Et、ⁿPr、ⁿBu、ⁱPr、allyl、Ph或Bn；/n相应的，R¹各自独立地选自H、4-F、4-Cl、5-Me、5-OMe、5-F、5-OCF₃、5-Cl、5-Br、6-Cl、6-Br、7-F、7-Cl、7-CF₃或7-OCF₃；/n相应的，R²各自独立地选自H、Me、Et、ⁿPr、ⁿBu、ⁱPr、allyl、Ph或Bn；/n相应的，R³各自独立地选自Me、Et、ⁿPr、ⁱPr、ⁿBu、ⁱBu、^tBu或Ph；/n相应的，R⁴各自独立地选自H、4-F、4-Cl、5-Me、5-OMe、5-F、5-OCF₃、5-Cl、5-Br、6-Cl、6-Br、7-F、7-Cl、7-CF₃或7-OCF₃；/n相应的，R各自独立地选自Me、OMe、OEt、OⁱPr、O^tBu、OPh、OBn、苯基、甲基取代苯基、甲氧基取代苯基、氟取代苯基、氯取代苯基、溴取代苯基、1-萘基、2-萘基、2-呋喃基或2-噻吩基；/n当X＝O或S时，/n相应的，R¹各自独立地选自H、4-F、4-Cl、5-Me、5-OMe、5-F、5-OCF₃、5-Cl、5-Br、6-Cl、6-Br、7-F、7-Cl、7-CF₃或7-OCF₃；/n相应的，R²各自独立地选自H、Me、Et、ⁿPr、ⁿBu、ⁱPr、allyl、Ph或Bn；/n相应的，R³各自独立地选自Me、Et、ⁿPr、ⁱPr、ⁿBu、ⁱBu、^tBu或Ph；/n相应的，R⁴各自独立地选自H、5-Me、4,6-Me₂、4,7-Me₂、5-OMe、4,6-(OMe)₂或4,7-(OMe)₂；/n相应的，R各自独立地选自Me、OMe、OEt、OⁱPr、O^tBu、OPh、OBn、苯基、甲基取代苯基、甲氧基取代苯基、氟取代苯基、氯取代苯基、溴取代苯基、1-萘基、2-萘基、2-呋喃基或2-噻吩基。/n