[发明专利]一种药物化合物高通量筛选方法有效
| 申请号： | 201810381029.7 | 申请日： | 2018-04-25 |
| 公开（公告）号： | CN108588167B | 公开（公告）日： | 2019-06-11 |
| 发明（设计）人： | 庄笑梅;张文鹏;张天宏;李正;张云霞;王娟;相亚楠 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院 |
| 主分类号： | C12Q1/02 | 分类号： | C12Q1/02 |
| 代理公司： | 北京高沃律师事务所 11569 | 代理人： | 刘奇 |
| 地址： | 100089 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物筛选技术领域，公开了一种药物化合物高通量筛选方法。本发明在传统的药物高通量活性筛选孵育体系中加入代谢酶源及其辅助反应因子，模拟药物体内作用环境，根据活性抑制曲线筛选出既具有靶标作用的药效同时具有代谢稳定性较好的药物化合物，筛选出的化合物具有更高的成药性，同时还可能发现活性代谢产物，进而发现新的候选化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 药物化合物 高通量筛选 筛选 活性代谢产物 药物筛选技术 代谢稳定性 候选化合物 反应因子 孵育体系 活性筛选 活性抑制 模拟药物 体内作用 传统的 代谢酶 高通量 靶标 药性 发现 | ||
【主权项】：
1.一种药物化合物高通量筛选方法，包括以下步骤：将待筛选的化合物加入高通量筛选用孵育体系中进行孵育，所述孵育体系中包括特异性靶标受体、肝微粒体或者肝S9，平行设置加入和不加NADPH反应因子的两组；测定化合物在不加入NADPH和加入NADPH的孵育体系中孵育后对靶标受体的抑制活性，得到两条活性抑制曲线；根据所述活性抑制曲线判断待筛选化合物，若两条活性抑制曲线重合，则化合物的稳定性和成药性好；若相对于未加入NADPH体系的活性抑制曲线，加NADPH体系的活性抑制曲线右移，则化合物的稳定性和成药性差；若相对于未加入NADPH体系的活性抑制曲线，加NADPH体系的活性抑制曲线左移，则提示化合物在体内可经代谢活化成活性代谢物；所述活性抑制曲线以系列药物浓度对数值为坐标横轴、对应的竞争结合能力(%)为纵轴，拟合抑制曲线。
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