[发明专利]一种N-叔丁氧羰基-酮-L-脯氨酸的制备方法在审
| 申请号： | 201810363286.8 | 申请日： | 2018-04-21 |
| 公开（公告）号： | CN108440363A | 公开（公告）日： | 2018-08-24 |
| 发明（设计）人： | 王福军;卢文才;刘玉坤;汪东海;付自强 | 申请（专利权）人： | 江苏八巨药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/24 | 分类号： | C07D207/24 |
| 代理公司： | 台州市方信知识产权代理有限公司 33263 | 代理人： | 卢鸳凤 |
| 地址： | 224555 江苏省盐*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种N‑叔丁氧羰基‑酮‑L‑脯氨酸的制备方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决现有的反应剧烈安全性差且产物收率稳定性差的问题，提供一种N‑叔丁氧羰基‑酮‑L‑脯氨酸的制备方法，该方法包括在无机碱试剂存在下，使L‑羟基脯氨酸与二碳酸二叔丁酯在水和水溶性有机溶剂的混合溶剂进行反应，反应结束后，除去有机溶剂，得到含中间产物羧酸盐的剩余水溶液；在TEMPO催化剂存在下，使上述得到的中间产物羧酸盐直接与二卤代异氰尿酸盐进行氧化反应，反应结束后进行酸化处理，得到产物N‑叔丁氧羰基‑酮‑L‑脯氨酸。本发明能够实现反应稳定达到提高收率和纯度的效果。 | ||
| 搜索关键词： | 叔丁氧羰基 脯氨酸 制备 羧酸盐 收率 二碳酸二叔丁酯 水溶性有机溶剂 药物中间体合成 卤代异氰尿酸 剩余水溶液 无机碱试剂 羟基脯氨酸 混合溶剂 酸化处理 氧化反应 有机溶剂 催化剂 | ||
【主权项】：
1.一种N‑叔丁氧羰基‑酮‑L‑脯氨酸的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：A、在无机碱试剂存在下，使L‑羟基脯氨酸与二碳酸二叔丁酯在水和水溶性有机溶剂的混合溶剂进行反应，反应结束后，除去有机溶剂，得到含中间产物的剩余水溶液；B、在TEMPO催化剂和催化助剂存在下，使上述得到的中间产物与二卤代异氰尿酸盐进行氧化反应，反应结束后进行酸化处理，得到产物N‑叔丁氧羰基‑酮‑L‑脯氨酸。
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