[发明专利]一种慢性贫血药物的制备方法有效
| 申请号： | 201810352284.9 | 申请日： | 2018-04-19 |
| 公开（公告）号： | CN108424388B | 公开（公告）日： | 2020-08-21 |
| 发明（设计）人： | 郑旭春;张一平 | 申请（专利权）人： | 杭州科巢生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D217/26 | 分类号： | C07D217/26 |
| 代理公司： | 杭州云睿专利代理事务所(普通合伙) 33254 | 代理人： | 张骁敏 |
| 地址： | 311121 浙江省杭州*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种慢性贫血药物罗沙司他的合成方法包括将化合物式6在碱作用下水解并酸化得到关键中间体化合物式7；将化合物式7与羰基二咪唑在合适的条件下进行缩合反应得到中间态化合物式8，可以将它从体系中分离出来或者不分离直接参与后续的反应，最后与甘氨酸反应得到最终产品罗沙司他式9。该合成路线提高了路线效率，并降低了工艺成本，而且减少了副产物的生成，利于提高最终成品纯度。 |
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| 搜索关键词： | 一种 慢性 贫血 药物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.罗沙司他的合成方法，其特征在于包括如下步骤：(1)将化合物式6在碱作用下水解并酸化得到关键中间体化合物式7；![]()
其中化合物式6中R2代表烷基，包括但不限于甲基、乙基、异丙基、叔丁基或苄基；(2)将化合物式7与羰基二咪唑在合适的条件下进行缩合反应得到化合物式8；![]()
(3)将化合物式8在和甘氨酸反应得到最终产品罗沙司他式9；![]()
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