[发明专利]一种格列美脲原料药合成工艺在审
| 申请号： | 201810328828.8 | 申请日： | 2018-04-13 |
| 公开（公告）号： | CN108383768A | 公开（公告）日： | 2018-08-10 |
| 发明（设计）人： | 谢西平;冷志;刘毅;殷清华;张作芳;叶刚 | 申请（专利权）人： | 江西博雅欣和制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/38 | 分类号： | C07D207/38;A61K31/4015;A61P3/10 |
| 代理公司： | 南昌新天下专利商标代理有限公司 36115 | 代理人： | 李炳生 |
| 地址： | 344000 江西省抚州*** | 国省代码： | 江西;36 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种格列美脲原料药合成工艺，以化合物A:3‑乙基‑4‑甲基‑3‑吡咯啉‑2‑酮和化合物、B:2‑苯乙基异氰酸酯为起始原料，其特征在于，中间体1的合成中，滤液套用使得中间体1的损失减少，提高了收率和生产效率；中间体2的合成中，采用氯代烃作溶剂，能大幅减少异构体杂质的产生，异构体杂质含量由8%左右降至0.5%以下，使后续工序纯化操作简单；格列美脲金属盐的合成中，采用乙腈作溶剂，使反应充分且时间大幅缩短，中间体3残留由原来的5‑10%降至0.2%以下且溶剂回收率高。本发明工艺简单和安全、生产成本低，收率高、中间体和成品质量稳定，适宜工业化大生产和有较大社会经济环保效益的降血糖药物格列美脲合成工艺。 | ||
| 搜索关键词： | 格列美脲 合成工艺 异构体杂质 合成 原料药 溶剂 收率 工业化大生产 降血糖药物 溶剂回收率 生产成本低 后续工序 环保效益 起始原料 社会经济 生产效率 损失减少 异氰酸酯 质量稳定 苯乙基 金属盐 氯代烃 吡咯啉 乙基 乙腈 套用 残留 安全 | ||
【主权项】：
1.一种格列美脲原料药合成工艺，以化合物A:3‑乙基‑4‑甲基‑3‑吡咯啉‑2‑酮和化合物B:2‑苯乙基异氰酸酯为起始原料，其特征在于，中间体(1)的合成中，滤液套用使得中间体(1)的损失减少，提高了收率和生产效率；中间体(2)的合成中，采用氯代烃作溶剂，能大幅减少异构体杂质的产生，异构体杂质含量由8％左右降至0.5％以下，使后续工序纯化操作简单；格列美脲金属盐的合成中，采用乙腈作溶剂，使反应充分且时间大幅缩短，中间体(3)残留由原来的5‑10％降至0.2％以下且溶剂回收率高。
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