[发明专利]一种3-氨基-6,7-二氟喹啉的合成方法在审
申请号: | 201810324843.5 | 申请日: | 2018-04-12 |
公开(公告)号: | CN108558755A | 公开(公告)日: | 2018-09-21 |
发明(设计)人: | 晋浩文;徐卫良;徐炜政 | 申请(专利权)人: | 苏州康润医药有限公司 |
主分类号: | C07D215/38 | 分类号: | C07D215/38 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 215200 江苏省苏州市*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明提供了一种3‑氨基‑6,7‑二氟喹啉的合成方法。本发明的合成方法包括如下步骤:1)将溶剂加入甘油中,加入3,4‑二氟苯胺、催化剂,加热反应得到6,7‑二氟喹啉;2)向6,7‑二氟喹啉中缓慢加入N‑溴代丁二酰亚胺、溶剂,加热反应得到3‑溴‑6,7‑二氟喹啉;3)向3‑溴‑6,7‑二氟喹啉中加入氨基甲氧叔丁酯、溶剂、催化剂反应,得到3‑叔丁氧羰基氨基‑6,7二氟喹啉;4)向3‑叔丁氧羰基氨基‑6,7二氟喹啉中加入盐酸、溶剂反应,得到3‑氨基‑6,7‑二氟喹啉。本发明的合成方法,路线简单,原料成本低廉简单易得,后处理方便,产品收率高,适用于3‑氨基‑6,7‑二氟喹啉的放大合成路线。 | ||
搜索关键词: | 二氟喹啉 氨基 溶剂 合成 叔丁氧羰基氨基 加热反应 溴代丁二酰亚胺 催化剂反应 后处理 氨基甲氧 二氟苯胺 合成路线 溶剂反应 原料成本 甘油 叔丁酯 催化剂 收率 盐酸 放大 | ||
【主权项】:
1.一种3‑氨基‑6,7‑二氟喹啉的合成方法,其特征在于,所述合成方法包括如下步骤:1)将溶剂加入甘油中,加入3,4‑二氟苯胺,在催化剂作用下加热反应,得到6,7‑二氟喹啉,其中,所述甘油与所述3,4‑二氟苯胺的摩尔比为(1~5):1;2)向步骤1)得到的6,7‑二氟喹啉中缓慢加入N‑溴代丁二酰亚胺、溶剂,加热反应,得到3‑溴‑6,7‑二氟喹啉;3)向步骤2)得到的3‑溴‑6,7‑二氟喹啉中加入氨基甲氧叔丁酯、溶剂,在催化剂的作用下反应,得到3‑叔丁氧羰基氨基‑6,7二氟喹啉;4)向步骤3)得到的3‑叔丁氧羰基氨基‑6,7二氟喹啉中加入酸、溶剂反应,得到3‑氨基‑6,7‑二氟喹啉。
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