[发明专利]一种盐酸阿替卡因中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201810211370.8 | 申请日： | 2018-03-14 |
| 公开（公告）号： | CN108299382A | 公开（公告）日： | 2018-07-20 |
| 发明（设计）人： | 李红功;韦幸红;袁志伟 | 申请（专利权）人： | 常州沃腾化工科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D333/40 | 分类号： | C07D333/40 |
| 代理公司： | 无锡大扬专利事务所(普通合伙) 32248 | 代理人： | 何军 |
| 地址： | 213012 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种盐酸阿替卡因中间体的制备方法，其特征为将2‑甲氧基羰基‑4‑甲基‑3‑氧代四氢噻吩溶解于溶剂中，然后依次加入催化剂、三聚氯氰和盐酸羟胺，然后保温反应，反应结束后，减压蒸出溶剂，得到的残余物中加入氨水中和，然后经过过滤得滤饼，滤饼用水洗涤后干燥得到成品3‑氨基‑4‑甲基‑2‑噻吩甲酸甲酯。本发明所具有的优点为制备盐酸阿替卡因的中间体3‑氨基‑4‑甲基‑2‑噻吩甲酸甲酯的收率高，达到收率90%以上。 | ||
| 搜索关键词： | 盐酸阿替卡因 制备 氨基 噻吩甲酸甲酯 滤饼 收率 甲氧基羰基 氨水中和 保温反应 三聚氯氰 四氢噻吩 盐酸羟胺 蒸出溶剂 减压 残余物 溶剂 催化剂 洗涤 过滤 溶解 | ||
【主权项】：
1.一种盐酸阿替卡因中间体的制备方法，其特征为将2‑甲氧基羰基‑4‑甲基‑3‑氧代四氢噻吩溶解于溶剂中，然后依次加入催化剂、三聚氯氰和盐酸羟胺，在30～150℃下保温反应3～6小时，反应结束后，减压蒸出溶剂，得到的残余物中加入氨水中和，然后经过过滤得滤饼，滤饼用水洗涤后干燥得到成品3‑氨基‑4‑甲基‑2‑噻吩甲酸甲酯；其中所述溶剂为乙腈、甲醇、乙醇、甲酰胺或N，N‑二甲基甲酰胺；2‑甲氧基羰基‑4‑甲基‑3‑氧代四氢噻吩与溶剂的重量体积比（g:ml）为1:2～1:30，2‑甲氧基羰基‑4‑甲基‑3‑氧代四氢噻吩与盐酸羟胺的重量比为1:1～1:3；所述的催化剂为氯化锌、氯化铁、氯化钴、氯化镍、氯化亚铜中的一种或者两种以上；催化剂的用量为2‑甲氧基羰基‑4‑甲基‑3‑氧代四氢噻吩重量的0.5～5%，三聚氯氰的用量为2‑甲氧基羰基‑4‑甲基‑3‑氧代四氢噻吩重量的0.5～5%；氨水的重量浓度为22～25%，2‑甲氧基羰基‑4‑甲基‑3‑氧代四氢噻吩与氨水的重量体积比（g:ml）为1:3～1:10；2‑甲氧基羰基‑4‑甲基‑3‑氧代四氢噻吩与水的重量体积比（g:ml）为1:3～1:8。
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