[发明专利]2,3-二氢-1H-苯并[f]色满-2-胺衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201810195405.3 | 申请日： | 2018-03-09 |
| 公开（公告）号： | CN110240586B | 公开（公告）日： | 2023-01-24 |
| 发明（设计）人： | 李静雅;赵文娟;赵振江;李丹 | 申请（专利权）人： | 山东百极地长制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D311/92 | 分类号： | C07D311/92 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 崔佳佳;徐迅 |
| 地址： | 255400 山东省淄博市临淄区临淄*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种式I所示(2S,3R)‑2‑氨基‑3‑(2,4,5‑三氟苯基)‑9‑甲氧基‑2,3‑二氢‑1H‑苯并[f]色满‑8位取代衍生物的制备方法，式中，R选自：H、OCH |
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| 搜索关键词： | 色满 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种式I所示(2S,3R)‑2‑氨基‑3‑(2,4,5‑三氟苯基)‑9‑甲氧基‑2,3‑二氢‑1H‑苯并[f]色满‑8位取代衍生物的制备方法，![]()
式中，R选自：H、OCH3、CN、SO2CH3、NHSO2CH3；其特征在于，所述方法包括以下步骤：(1)对R取代的3,6‑二甲氧基萘加上醛基，从而得到中间体1,6‑取代的‑2,7‑二甲氧基‑1‑萘甲醛；![]()
(2)选择性脱除中间体1的甲基，从而得到中间体2,6‑取代的‑2‑羟基‑7‑甲氧基‑1‑萘甲醛；![]()
(3)制备得到中间体3；![]()
(4)利用中间体2与中间体3制备得到中间体4；![]()
(5)还原中间体4，从而得到中间体5；![]()
(6)将中间体5进行构型转化，从而得到中间体6；![]()
(7)还原中间体6，得到中间体7；![]()
(8)对中间体7进行拆分得到(2S,3R)‑2‑氨基‑3‑(2,4,5‑三氟苯基)‑9‑甲氧基‑2,3‑二氢‑1H‑苯并[f]色满‑8位取代衍生物![]()
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