[发明专利]一种替格瑞洛的制备方法在审
| 申请号： | 201810188420.5 | 申请日： | 2018-03-07 |
| 公开（公告）号： | CN108299441A | 公开（公告）日： | 2018-07-20 |
| 发明（设计）人： | 于天荣 | 申请（专利权）人： | 于天荣 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 北京超凡志成知识产权代理事务所(普通合伙) 11371 | 代理人： | 刘书芝 |
| 地址： | 124000 辽宁省盘锦市兴*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种替格瑞洛的制备方法，所述的制备方法中，以式(i)化合物为原料，并通过缩合、成环、缩合以及脱保护制备替格瑞洛，制备方法工艺流程简便，操作简单，适于规模化生产；同时，本发明制备方法合成条件温和，且产物产率高、纯度好，能够有效控制制备成本，降低患者的用药负担。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 式( i ) 缩合 规模化生产 合成条件 有效控制 工艺流程 脱保护 产率 成环 | ||
【主权项】：
1.一种替格瑞洛的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括如下步骤：(a)将![]()
与4，6‑二氯‑2‑(丙硫基)‑5‑氨基嘧啶反应，得到中间体![]()
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优选的，化合物(i)与4，6‑二氯‑2‑(丙硫基)‑5‑氨基嘧啶的摩尔比为1:(1～1.2)；(b)中间体(ii)与亚硝酸盐反应成环，然后与(1R，2S)‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙氨·2‑羟基‑4‑苯基‑丁酸盐反应，得到中间体![]()
优选的，中间(ii)与亚硝酸盐的摩尔比为1：(1～1.1)；优选的，成环反应产物与(1R，2S)‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙氨·2‑羟基‑4‑苯基‑丁酸盐的摩尔比为：(1～1.1)：(1～1.1)；(c)中间体(iii)脱保护，得到替格瑞洛。
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