[发明专利]一种固相定点氧化二硫键合成iRGD多肽的方法在审
| 申请号： | 201810180480.2 | 申请日： | 2018-03-05 |
| 公开（公告）号： | CN108409831A | 公开（公告）日： | 2018-08-17 |
| 发明（设计）人： | 王锡平;卢然;李广欢 | 申请（专利权）人： | 苏州强耀生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K1/16;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 北京科亿知识产权代理事务所(普通合伙) 11350 | 代理人： | 汤东凤 |
| 地址： | 215200 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种固相定点氧化二硫键合成iRGD多肽的方法。本发明采用方法包括下列步骤：步骤1、化学固相合成法制备树脂肽；步骤2、配置碘的过饱和溶液，和步骤1制得的树脂肽反应的得到1号位和9号位半胱氨酸巯基已氧化二硫键的树脂肽；步骤3、洗涤脱除碘残留；步骤4、制备2号位和10号位半胱氨酸巯基已氧化二硫键的多肽；步骤5，得到粗品iRGD多肽；本发明的目的是提供一种固相定点氧化二硫键合成iRGD多肽的方法。其中固相定点氧化二硫键的合适保护策略及可以去除保护和氧化二硫键同时进行的特殊方法，达到了氧化速度更快，氧化效率更高，化合物更稳定的效果。 | ||
| 搜索关键词： | 二硫键 多肽 树脂肽 半胱氨酸 合成 巯基 过饱和溶液 固相合成 氧化效率 粗品 去除 脱除 制备 洗涤 残留 配置 | ||
【主权项】：
1.一种固相定点氧化二硫键合成iRGD多肽的方法，其特征在于，所述方法包含如下步骤：步骤1、化学固相合成法制备树脂肽Fmoc‑Cys(Acm)‑Arg(Pbf)‑Gly‑Asp(Otbu)‑Lys(Boc)‑Gly‑Pro‑Asp(Otbu)‑Cys(Acm)‑Linker Wang resin；步骤2、配置碘的过饱和溶液，和步骤1制得的Fmoc‑Cys(Acm)‑Arg(Pbf)‑Gly‑Asp(Otbu)‑Lys(Boc)‑Gly‑Pro‑Asp(Otbu)‑Cys(Acm)‑Linker Wang resin反应的得到1号位和9号位半胱氨酸巯基已氧化二硫键的树脂肽Fmoc‑Cys‑Arg(Pbf)‑Gly‑Asp(Otbu)‑Lys(Boc)‑Gly‑Pro‑Asp(Otbu)‑Cys‑Linker Wang resin；步骤3、洗涤脱除碘残留；步骤4、制备2号位和10号位半胱氨酸巯基已氧化二硫键的NH2‑Cys(Trt)‑Cys‑Arg(Pbf)‑Gly‑Asp(Otbu)‑Lys(Boc)‑Gly‑Pro‑Asp(Otbu)‑Cys‑Linker Wang resin；步骤5、裂解制备，得到粗品iRGD多肽NH2‑Cys‑Cys‑Arg‑Gly‑Asp‑Lys‑Gly‑Pro‑Asp‑Cys‑COOH，所述粗品iRGD多肽2号位和10号位半胱氨酸巯基已氧化二硫键。
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