[发明专利]吡咯并苯并二氮杂卓和靶向结合物

摘要

本发明涉及吡咯并苯并二氮杂卓和靶向结合物。具体而言，本发明涉及一种化合物，或其药用盐或溶剂化物，或者它们的结合物，选自由C1、C4和C6所组成的组，其中：(a)R10是H，且R11是OH、ORA，其中RA是饱和C1‑4烷基；(b)R10和R11形成键接它们的氮原子和碳原子之间的氮‑碳双键；或(c)R10是H且R11是SOzM，其中z为2或3且M是单价药用阳离子，或者两个M一起是二价药用阳离子。 1

主权项

1.一种化合物，或其药用盐或溶剂化物，选自由以下各项组成的组：

其中：

(a)R¹⁰是H，且R¹¹是OH、OR^A，其中R^A是饱和C_1‑4烷基；

(b)R¹⁰和R¹¹形成键接它们的氮原子和碳原子之间的氮‑碳双键；或者

(c)R¹⁰是H且R¹¹是SO_zM，其中z为2或3且M是单价药用阳离子，或两个M一起是二价药用阳离子。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中R¹⁰和R¹¹形成氮‑碳双键。

3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物在制备用于治疗肾癌和白血病的药物中的用途。

4.一种化合物，选自由以下各项组成的组：

其中：

(a)R¹⁰是氨基甲酸酯氮保护基团，且R¹¹是O‑Prot^O，其中Prot^O是氧保护基团；或者

(b)R¹⁰是半缩醛胺氮保护基团且R¹¹是氧代基团。

5.根据权利要求4所述的化合物，其中R¹⁰是Troc。

6.根据权利要求4或权利要求5所述的化合物，其中R¹¹是OTBS。

7.根据权利要求4所述的化合物，其中R¹¹是氧代基且R¹⁰是SEM。

8.一种结合物，具有式IV：

L‑(LU‑D)_p  (IV)

或其药用盐或溶剂化物；

其中L是配体单元，

LU是连接子单元，

p为1‑20；以及

D选自由以下各项组成的组：

其中R¹⁰和R¹¹如权利要求1或权利要求2中的定义，并且星号指示连接至所述连接子单元的点。

9.根据权利要求8所述的结合物，其中所述连接子单元LU具有式IVa或IVb：

‑A¹_a‑L¹_s‑L²_y‑，  (IVa)

其中：

‑A¹‑是延伸子单元，

a为1或2，

‑L¹‑是通过酶作用可分解的特异性单元，

s是0‑12范围内的整数，

‑L²‑是间隔子单元，和

y为0、1或2；或者

其中：

‑L²‑是间隔子单元，

‑A¹‑是连接至间隔子单元L²的延伸子单元，

a为1或2，

‑L¹‑是连接至间隔子单元L²的通过酶作用可分解的特异性单元，

s是1‑12范围内的整数，

y为1或2。

10.根据权利要求9所述的结合物，其中所述连接子单元LU具有式IVa。

11.根据权利要求10所述的结合物，其中A¹选自：

其中星号指示连接至L¹的点，波浪线指示连接至所述配体单元的连接点，并且n为0‑6；

其中星号指示连接至L¹的点，波浪线指示连接至所述配体单元的点，并且n为0‑6；

其中星号指示连接至L¹的点，波浪线指示连接至所述配体单元的点，n为0或1，并且m为0‑30；或者

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