[发明专利]吡咯并苯并二氮杂卓和靶向结合物

权利要求书

1.一种化合物，或其药用盐或溶剂化物，选自由以下各项组成的组：

其中：

(a)R¹⁰是H，且R¹¹是OH、OR^A，其中R^A是饱和C_1-4烷基；

(b)R¹⁰和R¹¹形成键接它们的氮原子和碳原子之间的氮-碳双键；或者

(c)R¹⁰是H且R¹¹是SO_zM，其中z为2或3且M是单价药用阳离子，或两个M一起是二价药用阳离子。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中R¹⁰和R¹¹形成氮-碳双键。

3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物在制备用于治疗肾癌和白血病的药物中的用途。

4.一种化合物，选自由以下各项组成的组：

其中：

(a)R¹⁰是氨基甲酸酯氮保护基团，且R¹¹是O-Prot^O，其中Prot^O是氧保护基团；或者

(b)R¹⁰是半缩醛胺氮保护基团且R¹¹是氧代基团。

5.根据权利要求4所述的化合物，其中R¹⁰是Troc。

6.根据权利要求4或权利要求5所述的化合物，其中R¹¹是OTBS。

7.根据权利要求4所述的化合物，其中R¹¹是氧代基且R¹⁰是SEM。

8.一种结合物，具有式IV：

L-(LU-D)_p (IV)

或其药用盐或溶剂化物；

其中L是配体单元，

LU是连接子单元，

p为1-20；以及

D选自由以下各项组成的组：

其中R¹⁰和R¹¹如权利要求1或权利要求2中的定义，并且星号指示连接至所述连接子单元的点。

9.根据权利要求8所述的结合物，其中所述连接子单元LU具有式IVa或IVb：

-A¹_a-L¹_s-L²_y-， (IVa)

其中：

-A¹-是延伸子单元，

a为1或2，

-L¹-是通过酶作用可分解的特异性单元，

s是0-12范围内的整数，

-L²-是间隔子单元，和

y为0、1或2；或者

其中：

-L²-是间隔子单元，

-A¹-是连接至间隔子单元L²的延伸子单元，

a为1或2，

-L¹-是连接至间隔子单元L²的通过酶作用可分解的特异性单元，

s是1-12范围内的整数，

y为1或2。

10.根据权利要求9所述的结合物，其中所述连接子单元LU具有式IVa。