[发明专利]一种三环吡唑[1;5-c][1;3]苯并噁嗪酮衍生物及其制备方法与用途在审

专利信息
申请号: 201810163991.3 申请日: 2018-02-27
公开(公告)号: CN108299464A 公开(公告)日: 2018-07-20
发明(设计)人: 汤文建;陈世超;石静波;李波;刘新华 申请(专利权)人: 安徽医科大学
主分类号: C07D498/04 分类号: C07D498/04;A61K31/5383;A61P25/28
代理公司: 合肥东信智谷知识产权代理事务所(普通合伙) 34143 代理人: 王学勇
地址: 230000*** 国省代码: 安徽;34
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摘要: 发明公开了一种三环吡唑[1,5‑c][1,3]苯并噁嗪酮衍生物,其结构如下列通式Ⅰ所示:其中R1为卤素、C1‑C6‑烷基或C1‑C6‑烷氧基;R2为卤素、C1‑C6‑烷基或C1‑C6‑烷氧基;R3为卤素、C1‑C6‑烷基或C1‑C6‑烷氧基;R4为卤素、C1‑C6‑烷基或C1‑C6‑烷氧基。本发明提供的是一种可逆、选择性的BuChE抑制剂,具有良好的胆碱酯酶抑制活性,且对BuChE抑制活性具有选择性;其中部分优选的三环吡唑[1,5‑c][1,3]苯并噁嗪酮衍生物具有较好的BuChE抑制活性,部分三环吡唑[1,5‑c][1,3]苯并噁嗪酮衍生物的BuChE抑制活性优于阳性对照药donepezil。
搜索关键词: 烷基 嗪酮衍生物 三环吡唑 烷氧基 胆碱酯酶抑制活性 阳性对照药 抑制剂 可逆 优选 制备
【主权项】:
1.一种三环吡唑[1,5‑c][1,3]苯并噁嗪酮衍生物,其特征在于,其结构如下列通式Ⅰ所示:Ⅰ:其中R1为卤素、C1‑C6‑烷基或C1‑C6‑烷氧基;R2为卤素、C1‑C6‑烷基或C1‑C6‑烷氧基;R3为卤素、C1‑C6‑烷基或C1‑C6‑烷氧基;R4为卤素、C1‑C6‑烷基或C1‑C6‑烷氧基。
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