[发明专利]一种枸橼酸莫沙必利中间体及用途在审
| 申请号： | 201810133972.6 | 申请日： | 2018-02-09 |
| 公开（公告）号： | CN108341788A | 公开（公告）日： | 2018-07-31 |
| 发明（设计）人： | 张贵民;臧超;公艳艳 | 申请（专利权）人： | 鲁南制药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D265/30 | 分类号： | C07D265/30 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276005 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明属于医药化学合成领域，提供了一种枸橼酸莫沙必利中间体Ⅳ4‑(4‑氟苄基)‑2‑氨甲基吗啉盐及枸橼酸莫沙必利的制备方法。以2‑(4‑氟苯甲氨基)乙醇和N‑(2，3‑环氧丙基)邻苯二甲酰亚胺为原料，通过酸处理得中间体Ⅳ4‑(4‑氟苄基)‑2‑氨甲基吗啉盐。然后以中间体Ⅳ和中间体Ⅴ2‑乙氧基‑4‑乙酰氨基‑5‑氯苯甲酸乙酯化合物为原料，以二氯甲烷为溶剂，以EDCl和DMAP为催化剂，生成莫沙必利盐，然后与枸橼酸水溶液反应，生成枸橼酸莫沙必利。本发明产物收率高，原料易得，生产成本低，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 枸橼酸莫沙必利 氨甲基 氟苄基 吗啉 邻苯二甲酰亚胺 枸橼酸水溶液 生产成本低 二氯甲烷 发明产物 合成领域 环氧丙基 氯苯甲酸 莫沙必利 医药化学 乙酰氨基 甲氨基 酸处理 乙氧基 溶剂 乙醇 氟苯 收率 乙酯 催化剂 制备 | ||
【主权项】：
1.一种枸橼酸莫沙必利中间体Ⅳ，化学名称为：4‑(4‑氟苄基)‑2‑氨甲基吗啉盐，结构如下：![]()
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