[发明专利]一种铜催化二卤代芳烃合成苯并噻吩衍生物的方法在审
| 申请号： | 201810125714.3 | 申请日： | 2018-02-08 |
| 公开（公告）号： | CN108329295A | 公开（公告）日： | 2018-07-27 |
| 发明（设计）人： | 林小燕;柯方;许建华;张鹏;刘洋;许贻文 | 申请（专利权）人： | 福建医科大学 |
| 主分类号： | C07D333/54 | 分类号： | C07D333/54;C07D333/56;C07D333/60 |
| 代理公司： | 福州智理专利代理有限公司 35208 | 代理人： | 王义星 |
| 地址： | 350004 福*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： |
本发明公开一种铜催化二卤代芳烃合成苯并噻吩衍生物的方法，在烧瓶中加入催化量的催化剂碘化亚铜、配体8‑羟基喹啉，辅助催化剂碳酸铯以及1‑溴‑2‑碘苯或其衍生物，硫粉，苯乙炔或其衍生物，纯水中在一定温度下反应，一定时间后，减压浓缩，产品经过柱层析纯化。本发明是一种原料新颖，操作简便，高效的制备苯并噻吩衍生物的方法。与现有技术相比，此方法反应条件温和、操作简单、产率高，安全，成本低廉，环保。 |
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| 搜索关键词： | 苯并噻吩衍生物 二卤代芳烃 铜催化 合成 辅助催化剂 碘化亚铜 反应条件 羟基喹啉 苯乙炔 催化量 碳酸铯 柱层析 产率 碘苯 硫粉 配体 烧瓶 水中 催化剂 制备 环保 安全 | ||
【主权项】：
1.一种铜催化二卤代芳烃合成苯并噻吩衍生物的方法，如化学反应式（A），其具体步骤如下：在反应容器中加入催化量的催化剂碘化亚铜、配体8‑羟基喹啉(8‑Oxyquinolin)，辅助催化剂碳酸铯以及1‑溴‑2‑碘苯或其衍生物，硫粉，苯乙炔或其衍生物，纯水，置于烧瓶中在一定温度下反应，一定时间后，减压浓缩，产品经过柱层析纯化；![]()
（A）其中R1为C1‑4烷基、硝基、F、Cl、乙酰基、甲氧基或氰基，所述R1位于碘苯的4，5位；其中R2为C1‑4烷基、硝基、F、Cl、乙酰基、甲氧基或氰基，所述R2位于炔基的邻位、对位或间位。
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