[发明专利]一种高纯、低灼烧残渣的制备阿扎胞苷的方法在审
| 申请号： | 201810089336.8 | 申请日： | 2018-01-30 |
| 公开（公告）号： | CN110092807A | 公开（公告）日： | 2019-08-06 |
| 发明（设计）人： | 潘显道;林菁菁;杜国华;沈珑瑛 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院药物研究所 |
| 主分类号： | C07H19/12 | 分类号： | C07H19/12;C07H1/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及医药合成工艺领域，公开了一种阿扎胞苷的合成方法。该方法提高了阿扎胞苷的质量和产物纯度，且反应条件易于控制并降低了生产成本，适合应用于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 阿扎胞苷 产物纯度 反应条件 工艺领域 医药合成 灼烧残渣 高纯 制备 生产成本 合成 应用 | ||
【主权项】：
1.一种制备阿扎胞苷的工艺，其特征在于，通过下述步骤合成:![]()
1.1在六甲基二硅氮烷和120℃～140℃条件下，5‑氮杂胞嘧啶和六甲基二硅氮烷在硫酸铵催化下下反应15‑20小时得中间体1；1.2在无水二氯甲烷中和室温～50℃条件下，中间体1和四乙酰核糖在三氟甲磺酰三甲基硅酯催化下反应5‑24小时得中间体2，将中间体2后处理后继续进行1.3步；1.3在无水甲醇中，中间体2在甲醇钠作用下脱去乙酰基反应3‑5小时得到阿扎胞苷粗品；1.4阿扎胞苷粗品加热溶解在二甲亚砜中，缓慢加入甲醇析出阿扎胞苷精品；其中，反应结构式中所述的HMDS为六甲基二硅氮烷，TMSOTf为三氟甲磺酰三甲基硅酯。
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