[发明专利]一种用于抗细菌感染药物中间体的合成方法在审
申请号: | 201810058132.8 | 申请日: | 2018-01-22 |
公开(公告)号: | CN108191741A | 公开(公告)日: | 2018-06-22 |
发明(设计)人: | 盛秀群 | 申请(专利权)人: | 济南舜景医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D211/74 | 分类号: | C07D211/74;C07C227/08;C07C229/16;A61P31/04 |
代理公司: | 济南泉城专利商标事务所 37218 | 代理人: | 李桂存 |
地址: | 250032 山东省济南市天桥*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | 本发明属于化工医药中间体合成技术领域,具体涉及一种用于抗细菌感染药物中间体的合成方法;本发明采用液氨与丙烯酸酯为原料制得双酯型仲胺化合物1,然后经过环合制得哌啶酮后,再采用科学的反应催化剂、温度和时间利用仲胺与碘代异丙烷的取代反应,共经过六步反应合成目标产物,整个路线产率高达到35%。 | ||
搜索关键词: | 抗细菌感染药物 合成 碘代异丙烷 反应催化剂 中间体合成 仲胺化合物 丙烯酸酯 合成目标 化工医药 六步反应 取代反应 时间利用 双酯型 哌啶酮 产率 环合 液氨 仲胺 | ||
【主权项】:
1.一种用于抗细菌感染药物中间体的合成方法,其特征在于:所述用于抗细菌感染药物中间体为N‑异丙基‑4‑哌啶酮,其合成方法包括如下步骤:步骤一:丙烯酸乙酯与液氨反应得到化合物1;步骤二:化合物1与氯甲酸乙酯反应对胺基进行保护,得到化合物2;步骤三:化合物2通过狄克曼缩合反应关环得到化合物3;步骤四:化合物3通过β‑酮酸酯水解脱羧反应得到化合物4;步骤五:化合物4通过水解脱去胺基保护基团得到化合物5;步骤六:化合物5与碘代异丙烷反应得到化合物6;其中:
。
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