[发明专利]螺环丙烷基氧化吲哚类化合物及其制备方法

摘要

本发明属于药用化合物技术领域，具体涉及螺环丙烷基氧化吲哚类化合物及其制备方法，在惰性气体保护下，极性溶剂中，采用取代靛红和苯基取代的α,β‑不饱和酰胺为原料，三价有机膦为配体在低温下进行充分搅拌反应，反应达到终点后，分离、提纯得到螺环丙烷基氧化吲哚类化合物。本发明以容易制备的一系列的苯基取代的α,β‑不饱和酰胺和廉价易得的取代靛红为原料，常见三价有机膦为配体在一定温度下进行充分搅拌，就能一步得到多取代基取代的螺环丙烷基氧化吲哚类化合物，不仅反应条件可控，可操作性强，成本低，安全性高，绿色环保，而且反应转化率和收率高，工艺流程短，反应规模易于扩大，产物分离简单，具有适于工业化生产的优势。

主权项

1.螺环丙烷基氧化吲哚类化合物，其特征在于，其结构式如式1所示：R1、R2各自独立地选自未被取代或被取代基取代的如下基团：烷基、芳基、杂环芳基；其中，所述取代基选自氢、卤素、氰基、氨基、羟基、苯基、卤代芳基、C1‑4烷基芳基、C1‑4烷氧基芳基、硝基芳基、羟基芳基、呋喃基芳基、环己基芳基、萘基、联苯基、噻吩基芳基、吲哚、喹啉、C3‑7环烷基、C1‑4烷基、卤代C1‑4烷基、C1‑3烷基氨基、C3‑7环烷基氨基、二(C1‑4烷基)氨基、卤代烷基、烷氧基和硝基中的一个；R3为H、烷基、苄基、卤素、对甲苯磺酰基、叔丁氧羰基。