[发明专利]螺环丙烷基氧化吲哚类化合物及其制备方法

权利要求书

1.螺环丙烷基氧化吲哚类化合物，其特征在于，其结构式如式1所示：

R¹、R²各自独立地选自未被取代或被取代基取代的如下基团：烷基、芳基、杂环芳基；其中，所述取代基选自氢、卤素、氰基、氨基、羟基、苯基、卤代芳基、C_1-4烷基芳基、C_1-4烷氧基芳基、硝基芳基、羟基芳基、呋喃基芳基、环己基芳基、萘基、联苯基、噻吩基芳基、吲哚、喹啉、C_3-7环烷基、C_1-4烷基、卤代C_1-4烷基、C_1-3烷基氨基、C_3-7环烷基氨基、二(C_1-4烷基)氨基、卤代烷基、烷氧基和硝基中的一个；R³为H、烷基、苄基、卤素、对甲苯磺酰基、叔丁氧羰基。

2.根据权利要求1所述的螺环丙烷基氧化吲哚类化合物，其特征在于，所述的R¹为氢、烷基、杂环芳基、苯基或苯基的衍生物；所述苯基衍生物是指被C_1-4烷基、卤素、硝基、C_1-4烷氧基、羟基中的任意一种或几种取代的苯基；

R²是氢、C_1-4烷基、卤素、硝基、羟基、C_1-4烷氧基、卤代C_1-4烷基中的任意一种或几种取代的基团；

R³是H、烷基、苄基、对甲苯磺酰基。

3.根据权利要求1所述的螺环丙烷基氧化吲哚类化合物的制备方法，其特征在于，包含以下过程，苯基取代的α,β-不饱和酰胺与取代靛红为原料，按以下反应式进行反应，得到螺环丙烷基氧化吲哚类化合物：

R¹可为烷基、杂环芳基、苯基或苯基的衍生物；R²可为氢、C_1-4烷基、卤素、硝基、C_1-4烷氧基、卤代C_1-4烷；R³可为H、烷基、苄基。

4.根据权利要求3所述的螺环丙烷基氧化吲哚类化合物的制备方法，其特征在于，包含以下过程，在惰性气体保护下，极性溶剂中，采用取代靛红和苯基取代的α,β-不饱和酰胺为原料，三价有机膦为配体在低温下进行充分搅拌反应，反应达到终点后，分离、提纯得到螺环丙烷基氧化吲哚类化合物。

5.根据权利要求4所述的螺环丙烷基氧化吲哚类化合物的制备方法，其特征在于，所述的苯基取代的α,β-不饱和酰胺和取代靛红物质的量之比为1：1～2；所述的苯基取代的α,β-不饱和酰胺与三价有机膦试剂物质的量之比为1：1～2；所述苯基取代的α,β-不饱和酰胺物质的量与极性溶剂体积之比为1：1～10molL^-1。

6.根据权利要求4所述的螺环丙烷基氧化吲哚类化合物的制备方法，其特征在于，所述的极性溶剂为乙醇、叔丁基甲基醚、四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺、1，4-二氧六环、二氯乙烷、N-甲基吡咯烷酮、水和二甲基亚砜中的至少一种；所述三价膦试剂为三苯基膦，三甲氧基膦，三(二甲基氨基)膦，三叔丁基膦，三丁基膦。

7.根据权利要求4所述的螺环丙烷基氧化吲哚类化合物的制备方法，其特征在于，所述反应达到终点，由薄层色谱法检测反应液中原料苯基取代的α,β-不饱和酰胺转化完全进行判定，薄层色谱硅胶为：硅胶GF254，薄层色谱展开剂为：石油醚∶乙酸乙酯体积比＝1～8∶1，显色方式：碘显色或者紫外显色。

8.根据权利要求4所述的螺环丙烷基氧化吲哚类化合物的制备方法，其特征在于，所述的低温为-78～0℃，，反应时间为0.5～6h。

9.根据权利要求4所述的螺环丙烷基氧化吲哚类化合物的制备方法，其特征在于，分离、提纯步骤为：反应达终点后，反应瓶被升至室温，残留物经重结晶或用硅胶柱层析等其他可供选择的分离方法得到螺环丙烷基氧化吲哚类化合物。