[发明专利]近红外第二窗口发射小分子稀土配合物荧光探针及其制备方法在审
| 申请号： | 201810008525.8 | 申请日： | 2018-01-04 |
| 公开（公告）号： | CN108148012A | 公开（公告）日： | 2018-06-12 |
| 发明（设计）人： | 张凡;杨燕玲 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | C07D257/02 | 分类号： | C07D257/02;C07D403/12;C09K11/06;A61K49/00;C08G65/337 |
| 代理公司： | 上海正旦专利代理有限公司 31200 | 代理人： | 陆飞;陆尤 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属于生物材料技术领域，具体为近红外第二窗口发射小分子稀土金属配合物荧光探针及其制备方法。本发明荧光探针包括DOTA与稀土Ln(III)金属配位形成的配合物，DOTA‑NHS酯与稀土Ln(III)金属配位形成的配合物，以及Ln‑DOTA‑NHS与氨基PEG叶酸反应的产物。本发明通过改变大环多胺结构的官能团而不影响大环多胺与稀土离子的配位能力，与肿瘤表面的受体特异性结合后达到靶向肿瘤的效果，同时实现在近红外窗口指导下的手术切除。根据对小分子稀土配合物荧光探针化学修饰的供体类型，分子探针能够特异性地靶向各种肿瘤，实现抗体‑抗原的免疫反应，以及通过DNA序列的碱基对配对实现基因表达。 | ||
| 搜索关键词： | 荧光探针 发射小分子 稀土配合物 金属配位 配合物 大环 制备 稀土 受体特异性结合 稀土金属配合物 氨基 靶向肿瘤 多胺结构 分子探针 红外窗口 化学修饰 基因表达 配位能力 生物材料 手术切除 稀土离子 肿瘤表面 小分子 抗原 靶向 多胺 供体 碱基 抗体 叶酸 配对 肿瘤 | ||
【主权项】：
一种近红外第二窗口发射的稀土配合物荧光探针，其特征在于，为1,4,7,10‑四氮杂环十二烷‑1,4,7,10‑四乙酸(DOTA)与稀土Ln(III)金属配位形成的配合物，记为Ln‑DOTA，其结构通式如下：![]()
或者为DOTA衍生物DOTA‑NHS酯与稀土Ln(III)金属配位形成的配合物，记为Ln‑DOTA‑NHS,其结构通式如下：![]()
或者为所述稀土配合物荧光探针Ln‑DOTA‑NHS与氨基PEG叶酸反应的产物，其结构通式如下：![]()
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