[发明专利]苯并二氮卓衍生物的选择性磺化有效
| 申请号： | 201780084278.3 | 申请日： | 2017-11-22 |
| 公开（公告）号： | CN110392685B | 公开（公告）日： | 2023-07-04 |
| 发明（设计）人： | S·A·希尔德布兰德;B·M·哈钦斯 | 申请（专利权）人： | 伊缪诺金公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 陈文平;侯宝光 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种制备细胞结合剂‑细胞毒性剂缀合物的方法，其包括以下步骤：(a)使通过接头带有末端马来酰亚胺基团的含亚胺细胞毒性苯并二氮 |
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| 搜索关键词： | 二氮卓 衍生物 选择性 磺化 | ||
【主权项】：
1.一种制备细胞结合剂‑细胞毒性剂缀合物的方法，其包括以下步骤：(a)使由下式表示的含亚胺细胞毒性剂或其药学上可接受的盐中的亚胺部分：![]()
与二氧化硫、亚硫酸氢盐或偏亚硫酸氢盐在pH1.9至5.0的水溶液中反应以形成包含由下式表示的修饰的亚胺部分的修饰的细胞毒性剂：![]()
或其药学上可接受的盐；以及(b)使所述修饰的细胞毒性剂与细胞结合剂反应以形成所述细胞结合剂‑细胞毒性剂缀合物，其中D为含亚胺苯并二氮卓化合物；并且L为接头。
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