[发明专利]用于治疗癌症的噁唑衍生物

摘要

本发明的第一个方面涉及一种式(I)的化合物，或者其可药用的盐或酯，其中：·B为任选地被一个或多个R¹⁰基团取代的芳基或杂芳基；并且*X选自O、(CR¹¹R¹²)p和(CR¹¹R¹²)pCO。所述化合物能够抑制PAICS并且可用于治疗增生性病症。其他方面涉及药物组合物、治疗用途和制备式(I)的化合物的方法。

主权项

1.一种式(I)的化合物，或者其可药用的盐或酯，其中：B为芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基各自任选地被一个或多个R¹⁰基团取代；X选自O、(CR¹¹R¹²)_p和(CR¹¹R¹²)_pCO；各R¹独立地选自Cl和SR¹³；R²选自H、烷基、环烷基、杂环烷基和COR³³，其中所述烷基、环烷基或杂环烷基任选地被一个或多个R¹⁴取代基取代；R³选自烷基、环烷基和杂环烷基，所述烷基、环烷基和杂环烷基各自任选地被一个或多个R¹⁵取代基取代；或者R²和R³连同它们所连接的氮连接在一起，以形成饱和的杂环基团，该杂环基团任选地包含一个或多个额外的选自O、N和S的杂原子并任选地被一个或多个R¹⁶基团进一步取代；各R⁴和R⁵独立地选自H、烷基、(CH₂)_tOR²⁴和(CH₂)_uNR²⁵R²⁶；或者R⁴和R⁵中的一者为H或烷基，而另一者与R³连接以形成饱和的杂环基团；各R⁶和R⁷独立地选自H、烷基、(CH₂)_vOR²⁷和(CH₂)_wNR²⁸R²⁹；或者R⁶和R⁷中的一者为H或烷基，而另一者与R³连接以形成饱和的杂环基团；各R⁸和R⁹独立地选自H、烷基、(CH₂)_xOR³⁰和(CH₂)_yNR³¹R³²；或者R⁸和R⁹中的一者为H或烷基，而另一者与R³连接以形成饱和的杂环基团；或者R⁸或R⁹中的一者与R⁴或R⁵中的一者连接以形成环状基团；R¹⁰选自烷基、OH、卤素、烷氧基、CO₂‑烷基、COOH、CO‑烷基、NO₂和CN；各R¹⁴、R¹⁵、R¹⁶和R³³独立地选自(CH₂)_s‑R¹⁷；R¹⁷选自烷基、NR¹⁸R¹⁹、OR²⁰、SR²¹、COR²²和CO₂R²³；R¹¹、R¹²及R¹⁸至R³²各自独立地选自H和烷基；R¹³为烷基；m、q和r各自独立地为0、1或2；p为0或1；使得m、p、q和r的总和为0、1、2、3、4或5；优选0、1、2、3或4；并且各s、t、u、v、w、x、y独立地为0、1、2、3或4。