[发明专利]用于治疗癌症的噁唑衍生物在审
申请号: | 201780081535.8 | 申请日: | 2017-12-19 |
公开(公告)号: | CN110114355A | 公开(公告)日: | 2019-08-09 |
发明(设计)人: | 西蒙·奥萨波尼;乔纳森·拉奇 | 申请(专利权)人: | 生命弧度公司 |
主分类号: | C07D413/14 | 分类号: | C07D413/14;C07D413/12;C07D417/12;C07D417/14;C07D487/04;C07D263/48;A61P35/00;A61K31/422 |
代理公司: | 北京天昊联合知识产权代理有限公司 11112 | 代理人: | 张珂珂;金小芳 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 式( I ) 药物组合物 增生性病症 治疗癌症 唑衍生物 可药用 杂芳基 地被 芳基 可用 制备 治疗 | ||
1.一种式(I)的化合物,或者其可药用的盐或酯,
其中:
B为芳基或杂芳基,所述芳基或杂芳基各自任选地被一个或多个R10基团取代;
X选自O、(CR11R12)p和(CR11R12)pCO;
各R1独立地选自Cl和SR13;
R2选自H、烷基、环烷基、杂环烷基和COR33,其中所述烷基、环烷基或杂环烷基任选地被一个或多个R14取代基取代;
R3选自烷基、环烷基和杂环烷基,所述烷基、环烷基和杂环烷基各自任选地被一个或多个R15取代基取代;或者
R2和R3连同它们所连接的氮连接在一起,以形成饱和的杂环基团,该杂环基团任选地包含一个或多个额外的选自O、N和S的杂原子并任选地被一个或多个R16基团进一步取代;
各R4和R5独立地选自H、烷基、(CH2)tOR24和(CH2)uNR25R26;或者
R4和R5中的一者为H或烷基,而另一者与R3连接以形成饱和的杂环基团;
各R6和R7独立地选自H、烷基、(CH2)vOR27和(CH2)wNR28R29;或者
R6和R7中的一者为H或烷基,而另一者与R3连接以形成饱和的杂环基团;
各R8和R9独立地选自H、烷基、(CH2)xOR30和(CH2)yNR31R32;或者
R8和R9中的一者为H或烷基,而另一者与R3连接以形成饱和的杂环基团;或者R8或R9中的一者与R4或R5中的一者连接以形成环状基团;
R10选自烷基、OH、卤素、烷氧基、CO2-烷基、COOH、CO-烷基、NO2和CN;
各R14、R15、R16和R33独立地选自(CH2)s-R17;
R17选自烷基、NR18R19、OR20、SR21、COR22和CO2R23;
R11、R12及R18至R32各自独立地选自H和烷基;
R13为烷基;
m、q和r各自独立地为0、1或2;
p为0或1;
使得m、p、q和r的总和为0、1、2、3、4或5;优选0、1、2、3或4;并且
各s、t、u、v、w、x、y独立地为0、1、2、3或4。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中B为各自任选地被一个或多个R10基团取代的5元或6元单环芳基或杂芳基。
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