[发明专利]用于治疗癌症的噁唑衍生物在审

专利信息
申请号: 201780081535.8 申请日: 2017-12-19
公开(公告)号: CN110114355A 公开(公告)日: 2019-08-09
发明(设计)人: 西蒙·奥萨波尼;乔纳森·拉奇 申请(专利权)人: 生命弧度公司
主分类号: C07D413/14 分类号: C07D413/14;C07D413/12;C07D417/12;C07D417/14;C07D487/04;C07D263/48;A61P35/00;A61K31/422
代理公司: 北京天昊联合知识产权代理有限公司 11112 代理人: 张珂珂;金小芳
地址: 英国*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 式( I ) 药物组合物 增生性病症 治疗癌症 唑衍生物 可药用 杂芳基 地被 芳基 可用 制备 治疗
【权利要求书】:

1.一种式(I)的化合物,或者其可药用的盐或酯,

其中:

B为芳基或杂芳基,所述芳基或杂芳基各自任选地被一个或多个R10基团取代;

X选自O、(CR11R12)p和(CR11R12)pCO;

各R1独立地选自Cl和SR13

R2选自H、烷基、环烷基、杂环烷基和COR33,其中所述烷基、环烷基或杂环烷基任选地被一个或多个R14取代基取代;

R3选自烷基、环烷基和杂环烷基,所述烷基、环烷基和杂环烷基各自任选地被一个或多个R15取代基取代;或者

R2和R3连同它们所连接的氮连接在一起,以形成饱和的杂环基团,该杂环基团任选地包含一个或多个额外的选自O、N和S的杂原子并任选地被一个或多个R16基团进一步取代;

各R4和R5独立地选自H、烷基、(CH2)tOR24和(CH2)uNR25R26;或者

R4和R5中的一者为H或烷基,而另一者与R3连接以形成饱和的杂环基团;

各R6和R7独立地选自H、烷基、(CH2)vOR27和(CH2)wNR28R29;或者

R6和R7中的一者为H或烷基,而另一者与R3连接以形成饱和的杂环基团;

各R8和R9独立地选自H、烷基、(CH2)xOR30和(CH2)yNR31R32;或者

R8和R9中的一者为H或烷基,而另一者与R3连接以形成饱和的杂环基团;或者R8或R9中的一者与R4或R5中的一者连接以形成环状基团;

R10选自烷基、OH、卤素、烷氧基、CO2-烷基、COOH、CO-烷基、NO2和CN;

各R14、R15、R16和R33独立地选自(CH2)s-R17

R17选自烷基、NR18R19、OR20、SR21、COR22和CO2R23

R11、R12及R18至R32各自独立地选自H和烷基;

R13为烷基;

m、q和r各自独立地为0、1或2;

p为0或1;

使得m、p、q和r的总和为0、1、2、3、4或5;优选0、1、2、3或4;并且

各s、t、u、v、w、x、y独立地为0、1、2、3或4。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中B为各自任选地被一个或多个R10基团取代的5元或6元单环芳基或杂芳基。

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