[发明专利]作为抗病毒剂的噻吩衍生物

摘要

本发明涉及新的抗病毒药物及其用途。本发明涉及一类新的具有抗病毒作用的式(I)化合物及其用途。

主权项

1.一种用作抗病毒药物的化合物，其中所述化合物具有式(I)：其中：R₁和R₂独立地表示：·H；·(C₁‑C₆)烷基；或·R₁和R₂可一起形成饱和或不饱和的5‑7元环，ο所述5‑7元环任选包含一个或多个杂原子，所述杂原子选自：‑N，其任选被选自以下的基团取代：.(C₁‑C₆)烷基、(C₂‑C₆)烯基、(C₂‑C₆)炔基，.饱和或不饱和的5‑10元环，其选自环烷基、芳基、杂环烷基和杂芳基，.饱和或不饱和的(C₁‑C₆)烷基环烷基、(C₁‑C₆)烷基芳基、(C₁‑C₆)烷基杂环烷基或(C₁‑C₆)烷基杂芳基，和.CO‑(C₁‑C₆)烷基、CO₂‑(C₁‑C₆)烷基、CO‑(C₁‑C₆)烷基芳基、CO‑芳基、CO‑杂芳基、SO₂‑芳基或SO₂‑杂芳基，所述基团任选被至少一个‑OH、卤素、(C₁‑C₆)烷基或(C₁‑C₆)烷基氧基取代，‑O，和‑S，并且ο所述5‑7元环任选被以下取代：‑(C₁‑C₆)烷基、(C₁‑C₆)烷基氧基、(C₂‑C₆)烯基、(C₂‑C₆)炔基，其任选被至少一个卤素或‑OH取代，‑饱和或不饱和的5‑10元环，其选自环烷基、芳基、杂环烷基和杂芳基，其任选被至少一个‑OH、卤素、(C₁‑C₆)烷基或(C₁‑C₆)烷基氧基取代，‑饱和或不饱和的(C₁‑C₆)烷基环烷基、(C₁‑C₆)烷基芳基、(C₁‑C₆)烷基杂环烷基或(C₁‑C₆)烷基杂芳基，其任选被至少一个‑OH、卤素、(C₁‑C₆)烷基或(C₁‑C₆)烷基氧基取代，‑卤素、‑CN或‑NO₂，‑‑C(O)R、‑C(O)₂R、‑C(O)NRR'、‑CONHOR、‑CONHSO₂R、‑NRR'、‑N(R)C(O)R'、‑N(R)NR'R”、‑N(R)C(O)₂R'、‑N(R)C(O)NR'R”、‑N(R)S(O)₂R'、‑OR、‑SR、‑S(O)R、‑S(O₂)R、‑S(O)NRR'或‑S(O)₂NRR'，R、R'和R”独立地是H、(C₁‑C₆)烷基、环烷基、芳基、杂环烷基、杂芳基、(C₁‑C₆)烷基环烷基、(C₁‑C₆)烷基芳基、(C₁‑C₆)烷基杂环烷基、(C₁‑C₆)烷基杂芳基，或者R和R'或R'和R”可形成任选被一个或几个杂原子间断的5‑7元环，所述5‑7元环任选被至少一个‑OH、卤素、(C₁‑C₆)烷基或(C₁‑C₆)烷基氧基取代；R₃表示：·选自以下的基团：ο(C₁‑C₆)烷基、(C₂‑C₆)烯基、(C₂‑C₆)炔基，ο饱和或不饱和的4‑10元环，其选自环烷基、环烷酰基、杂环烷酰基、芳基、杂环烷基、杂芳基、5‑10元桥连碳环基或杂环基，和ο饱和或不饱和的(C₁‑C₆)烷基环烷基、(C₁‑C₆)烷基芳基、(C₁‑C₆)烷基杂环烷基和(C₁‑C₆)烷基杂芳基，所述基团任选被以下取代：‑(C₁‑C₆)烷基或(C₁‑C₆)烷氧基，其任选被至少一个卤素，优选氟取代，‑饱和或不饱和的5‑10元环，其选自环烷基、螺环烷基、芳基、杂环烷基和杂芳基，或‑饱和或不饱和的(C₁‑C₆)烷基环烷基、(C₁‑C₆)烷基芳基、(C₁‑C₆)烷基杂环烷基或(C₁‑C₆)烷基杂芳基；并且所述任选取代的基团任选被至少一个选自以下的基团(A)取代：‑C(O)R、‑C(O)₂R、‑C(O)NRR'、‑CONHOR、‑CONHSO₂R、‑NRR'、‑N(R)C(O)R'、‑N(R)NR'R”、‑N(R)C(O)₂R'、‑N(R)C(O)NR'R”、‑N(R)S(O)₂R'、‑R‑OH、‑OR、‑SR、‑S(O)R、‑S(O₂)R、‑S(O)NRR'、‑S(O)₂NRR'，R、R'和R”如上文所定义，和四唑基；·‑X‑Y单元，其中：οX是O或NH，并且οY选自以下基团：‑(C₁‑C₆)烷基、(C₂‑C₆)烯基、(C₂‑C₆)炔基，‑饱和或不饱和的5‑10元环，其选自环烷基、环烷酰基、芳基、杂环烷基、杂芳基和5‑10元桥连碳环基或杂环基，和‑饱和或不饱和的(C₁‑C₆)烷基环烷基、(C₁‑C₆)烷基芳基、(C₁‑C₆)烷基杂环烷基、(C₁‑C₆)烷基杂芳基，所述基团任选被以下取代：‑(C₁‑C₆)烷基或(C₁‑C₆)烷氧基，‑饱和或不饱和的5‑10元环，其选自环烷基、螺环烷基、芳基、杂环烷基和杂芳基，或‑饱和或不饱和的(C₁‑C₆)烷基环烷基、(C₁‑C₆)烷基芳基、(C₁‑C₆)烷基杂环烷基或(C₁‑C₆)烷基杂芳基，并且所述任选取代的基团任选被至少一个如上文所定义的基团(A)取代；或者·R₃可与基团‑NH‑CO‑R₃的氮原子一起形成具有下式(A)的部分：其中R₆和R₇独立地表示H或(C₁‑C₆)烷基，或者R₆和R₇可形成饱和或不饱和的5‑10元环，其选自环烷基、芳基、杂环烷基和杂芳基，所述5‑10元环任选被至少一个‑OH、卤素、(C₁‑C₆)烷基或(C₁‑C₆)烷基氧基取代；R₄表示选自以下的基团：·饱和或不饱和的5‑14元环，其选自环烷基、芳基、杂环烷基、杂芳基、稠合芳基杂环烷基和稠合芳基环烷基，·(C₁‑C₆)烷基环烷基、(C₁‑C₆)烷基芳基、(C₁‑C₆)烷基杂环烷基和(C₁‑C₆)烷基杂芳基，和·(C₁‑C₆)烷基，所述基团任选被至少一个选自以下的基团(B)取代：‑(C₁‑C₆)烷基或(C₁‑C₆)烷氧基，其任选被至少一个OH、一个卤素或一个‑NRR'取代，R、R'和R”如上文所定义，‑卤素、‑CN或‑NO₂，‑饱和或不饱和的5‑10元环，其选自环烷基、芳基、杂环烷基和杂芳基，其任选被至少一个OH、一个卤素、一个(C₁‑C₆)烷基、一个(C₁‑C₆)烷基氧基或一个‑NRR'取代，R、R'和R”如上文所定义，‑饱和或不饱和的(C₁‑C₆)烷基环烷基、(C₁‑C₆)烷基芳基、(C₁‑C₆)烷基杂环烷基或(C₁‑C₆)烷基杂芳基，其任选被至少一个‑OH、卤素、(C₁‑C₆)烷基或(C₁‑C₆)烷基氧基取代，‑‑C(O)R、‑C(O)₂R、‑C(O)NRR'、‑CONHOR、‑CONHSO₂R、‑NRR'、‑N(R)C(O)R'、‑N(R)NR'R”、‑N(R)C(O)₂R'、‑N(R)C(O)NR'R”、‑N(R)S(O)₂R'、‑OR、‑SR、‑S(O)R、‑S(O₂)R、‑S(O)NRR'或‑S(O)₂NRR'，R、R'和R”如上文所定义；并且R₅表示H、(C₁‑C₆)烷基、(C₂‑C₆)烯基或(C₂‑C₆)炔基；或者R₄和R₅可一起形成任选被一个或几个杂原子间断的5‑14元环，所述5‑14元环任选被至少一个‑OH、卤素、(C₁‑C₆)烷基、(C₁‑C₆)烷基氧基、环烷基或选自芳基、杂环烷基和杂芳基的5‑10元环取代，所述5‑10元环任选被至少一个‑OH、卤素、(C₁‑C₆)烷基或(C₁‑C₆)烷基氧基取代；以及其药用盐。