[发明专利]制备抗体药物缀合物的方法有效
| 申请号： | 201780075175.0 | 申请日： | 2017-10-04 |
| 公开（公告）号： | CN110139674B | 公开（公告）日： | 2023-05-16 |
| 发明（设计）人： | T·匹罗;P·德拉加维奇 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/68 | 分类号： | A61K47/68 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本文描述的主题涉及制备某些抗体‑药物缀合物(ADC)的方法，其中所述抗体通过接头与药物连接，其中所述药物含有具有仲氮的杂芳基且所述接头经由仲氮附接至药物。所得缀合物可用于治疗各种疾病和病症。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 抗体 药物 缀合物 方法 | ||
【主权项】：
1.制备式I的抗体‑药物缀合物或其药学上可接受的盐的方法：Ab―(L1―D)p I其中Ab是抗体；L1是连接部分；D是生物活性分子，其包含含有仲氮的杂芳基，其中L1与所述仲氮共价键合；且p是1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；所述方法包括：i.使式II化合物与抗体接触：T‑L1‑D II其中L1和D如上所述，T是具有结构R5‑S的离去基团，其中R5是任选取代的吡啶，其中制备式I的抗体‑药物缀合物。
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