[发明专利]含有二硫化物的细胞穿透肽及其制备和使用方法在审
| 申请号： | 201780069098.8 | 申请日： | 2017-11-09 |
| 公开（公告）号： | CN110114075A | 公开（公告）日： | 2019-08-09 |
| 发明（设计）人： | 裴德华;钱自清 | 申请（专利权）人： | 俄亥俄州国家创新基金会 |
| 主分类号： | A61K38/05 | 分类号： | A61K38/05;A61K38/12;A61K38/46 |
| 代理公司： | 北京柏杉松知识产权代理事务所(普通合伙) 11413 | 代理人： | 王春伟;刘继富 |
| 地址： | 美国俄*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明公开了一种通用的可逆二环化策略，以增加肽基药物的所述蛋白水解稳定性和细胞渗透性两者。肽药物与短细胞穿透基序融合，并且通过一对二硫键的所述形成转化为构象受限的二环结构。所得的二环肽具有极大增强的蛋白水解稳定性以及细胞渗透性。一旦进入所述细胞内部，所述二硫键被还原以产生线性的生物活性肽。该策略用于生成针对所述NEMO‑IKK交互作用的细胞可渗透的二环肽基抑制剂。 | ||
| 搜索关键词： | 二环 蛋白水解稳定性 细胞渗透性 二硫键 生物活性肽 细胞穿透肽 肽基抑制剂 细胞 二硫化物 构象受限 交互作用 细胞穿透 肽基药物 可渗透 通用的 肽药物 可逆 基序 制备 还原 融合 转化 | ||
【主权项】：
1.一种二环肽，所述二环肽包含式I或II：![]()
其中：Xm和Xn独立地包含1至20个氨基酸序列；每个d独立地为1或2；并且R1为OH、OR2或NHR2，并且其中R2为C1‑20烷基、C6‑10芳基或5元至20元杂芳基、氨基酸、2至20个氨基酸的肽序列、可检测到的结构部分或固体载体。
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