[发明专利]减少P-TAU并且改善认知的变构促肾上腺皮质激素释放因子受体1(CRFR1)拮抗剂有效
| 申请号： | 201780067124.3 | 申请日： | 2017-09-06 |
| 公开（公告）号： | CN109906222B | 公开（公告）日： | 2023-08-01 |
| 发明（设计）人： | M·P·阿拉姆;V·约翰;B·雅格辛斯卡 | 申请（专利权）人： | 加利福尼亚大学董事会 |
| 主分类号： | C07D409/04 | 分类号： | C07D409/04;A61K31/5377;A61K31/519 |
| 代理公司： | 北京三友知识产权代理有限公司 11127 | 代理人： | 肖轶;庞东成 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 在各种实施方案中，提供了CRFR1受体的新型变构拮抗剂。发现变构CRFR1受体拮抗剂有效调节阿尔茨海默氏病(AD)模型中的p‑Tau水平。 | ||
| 搜索关键词： | 减少 tau 并且 改善 认知 变构促 肾上腺皮质激素 释放 因子 受体 crfr1 拮抗剂 | ||
【主权项】：
1.一种化合物，所述化合物是CRFR1受体拮抗剂，其中所述化合物是根据下式的化合物![]()
或其药学上可接受的盐、酯、酰胺、溶剂化物或前药，其中：X和Y独立地选自由以下组成的组：Me、H、CF3、氘化甲基以及卤素；R1是或包含选自由以下组成的组的部分：直链或取代的氨基烷基、取代的酚盐、未取代的酚盐、取代的醇盐、未取代的醇盐、取代的氨基芳基、未取代的氨基芳基、未取代的氨基杂芳基以及取代的氨基杂芳基；并且R2是或包含选自由以下组成的组的部分：直链或取代的醇盐、酚盐、取代的氨基烷基、未取代的氨基烷基以及吡喃。
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