[发明专利]具有抗肿瘤活性的类视色素衍生物

摘要

本发明涉及式(I)化合物和含有它们的药物组合物，其中取代基的含义在说明书中指出。这些用于治疗癌症和其他与改变的血管生成，例如关节炎病理学、糖尿病性视网膜病、牛皮癣和慢性炎性疾病相关的疾病的化合物也在本发明的范围内。

主权项

1.具有下式(I)的化合物：其中：A选自：亚烷基、亚烯基、亚炔基、CO亚烷基或不存在，R₁选自：CONHOH、CH₂OH、CH₂SH、CH₂SCOCH₃、CH₂NHOH、COOH、COO‑烷基、COCF₃、CONHO烷基、CONHO‑氧杂环烷基、CONHNH₂、CONH‑芳基，其中所述芳基任选被OH和/或NH₂、CONH烷基‑S‑S‑烷基、CONH烷基‑S‑S‑烷基‑NH₂、CONH烷基‑S‑S‑烷基‑NHCO‑C(＝NOH)烷基芳基取代，其中所述芳基任选被OH和/或卤素、CO烷基CONH烷基‑S‑S‑烷基‑NHCO‑C(＝NOH)烷基芳基取代，其中所述芳基任选被OH和/或卤素取代，R₂选自：H、烷基、OH、O‑烷基、O‑烯基、卤素、CN、CHO、CO烷基、COOH、COO烷基和CONH₂，R₃选自：H、烷基、链烯基、氧代‑链烯基、羟基亚氨基链烯基、OH、烷氧基、环烷氧基、芳基烷氧基、杂环烷氧基、羧基烷氧基、CH₂R₆、COR₇、CN、CH＝NOH、CH＝NO烷基COOH、CH＝NO芳基和CH＝NO烷基芳基，其中R₆选自：OH、烷氧基、NH₂、NH‑烷基、N‑二烷基、NHCOO烷基、NHCO烷基、芳基、杂环烷基、任选被烷基或COO烷基取代的胍基、任选被烷基或芳基烷基取代的双胍基、以及NH‑SO₂‑芳基，并且其中R₇选自：H、OH、O‑烷基、NH₂、NHOH、NH芳基、任选末端被NH₂或CONHOH取代的NH烷基，R₄选自：OH、O‑烷基、NH₂、NH芳基、NH烷基、N二烷基、NHOH、NHNH₂和CF₃，以及R₅选自：H、烷基、环烷基、氮杂环烷基、氧杂环烷基、芳基、杂芳基、烷基氨基甲基、芳基烷基氨基甲基、杂芳基烷基氨基甲基，其中所述基团中的每个能任选地被选自OH、烷基、O烷基、卤素、NO₂、NH₂、NH烷基、N二烷基、吡咯烷、哌啶和吗啉中的一个或多个取代基取代，条件是当R₅为H时，R₁为CONHOH，R₈和R₉是H或与它们所键合的碳原子一起形成稠合的五元或六元芳族或杂芳族环，其中烷基是C₁‑C₂₀直链或支链烷基，链烯基是C₂‑C₂₀直链或支链烷基，环烷基是包含一个或多个稠合环的饱和或部分不饱和的C₃‑C₁₀碳环基团，芳基是包含一个或多个稠合芳环的芳族基团，杂环烷基和杂芳基是指含有选自N、O和S中的一个或多个杂原子的环烷基或芳基环，所述环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、芳族或杂芳族环在环的任何位置上任选地被选自卤素、烷基、直链或支链的O‑烷基、直链或支链的氨基、环烷基、杂环烷基、羧基、NO₂、NH₂和OH中的一个或多个取代基取代，氨基是NR'R”基团，其中R'和R”各自能独立地为H或烷基、对映异构体、非对映异构体及其混合物，或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物。