[发明专利]某些用于治疗支气管扩张的(2S)-N-[(1S)-1-氰基-2-苯乙基]-1;4-氧杂氮杂环庚烷-2-甲酰胺在审
申请号: | 201780058886.7 | 申请日: | 2017-07-28 |
公开(公告)号: | CN109789150A | 公开(公告)日: | 2019-05-21 |
发明(设计)人: | R·赫尔曼;E·沙利文;H·R·朗恩;S·康诺利;S·斯沃洛;C·费尔南德斯 | 申请(专利权)人: | 英斯梅德股份有限公司;阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | A61K31/553 | 分类号: | A61K31/553;C07D267/10;C07D413/10;C07D413/12 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: |
本公开文本涉及用于用组合物治疗支气管扩张(例如,非囊性纤维化支气管扩张)的方法,该组合物包含有效量的某些式(I)的(2S)‑N‑[(1S)‑1‑氰基‑2‑苯乙基]‑1,4‑氧杂氮杂环庚烷‑2‑甲酰胺化合物,包括其药学上可接受的盐。这些组合物抑制二肽基肽酶1(DPP1)活性。本文提供的方法可用于预防,增加患者的肺功能,和/或降低患者的肺部恶化速率。在一个实施方案中,该式(I)的化合物是(2S)‑N‑{(1S)‑1‑氰基‑2‑[4‑(3‑甲基‑2‑氧代‑2,3‑二氢‑1,3‑苯并噁唑‑5‑基)苯基]乙基}‑1,4‑氧杂氮杂环庚烷‑2‑甲酰胺。 |
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搜索关键词: | 式( I ) 支气管扩张 氧杂氮 庚烷 氰基 杂环 苯乙基 甲酰胺 甲酰胺化合物 二肽基肽酶 囊性纤维化 组合物治疗 肺功能 可接受 苯基 肺部 可用 乙基 文本 恶化 预防 治疗 | ||
【主权项】:
1.一种用于治疗需要治疗的患者中的支气管扩张的方法,该方法包括向该患者给予药物组合物,该药物组合物包含有效量的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,
其中R1是![]()
R2是氢、F、Cl、Br、OSO2C1‑3烷基或C1‑3烷基;R3是氢、F、Cl、Br、CN、CF3、SO2C1‑3烷基、CONH2或SO2NR4R5,其中R4和R5与它们所附接的氮原子一起形成氮杂环丁烷、吡咯烷或哌啶环;R6是C1‑3烷基,任选地被1个、2个或3个F取代和/或任选地被OH、OC1‑3烷基、N(C1‑3烷基)2、环丙基或四氢吡喃取代;R7是氢、F、Cl或CH3;X是O、S或CF2;Y是O或S;并且Q是CH或N。
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