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[发明专利]曲前列环素前药的干粉组合物和其使用方法-CN202180072519.9在审
发明人：杜举;A·普朗特;V·马利宁;M·帕里赫;H·阿明;N·帕尔瓦伊 -专利权人： 英斯梅德股份有限公司
申请日： 2021-10-28 - 公布日： 2023-07-14 - 主分类号： A61K31/216 文献下载
摘要：本公开提供了曲前列环素前药的干粉组合物和用所述干粉组合物治疗有需要的患者的肺高压(例如，肺动脉高压或与间质性肺病相关的PH)的方法。所述干粉组合物包含：(a)约0.5wt％至约5wt％的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐；(b)约10wt％至约61wt％的亮氨酸；并且剩余部分为(c)选自由海藻糖和甘露醇组成的组的糖。(a)、(b)和(c)的整体为100wt％，并且R1为十四烷基、十五烷基、十六烷基、十七烷基或十八烷基。所述治疗PH的方法包含在施用时间段期间通过经由干粉吸入器吸入向所述患者的肺施用有效量的所述干粉组合物。
前列环素前药干粉组合使用方法

[发明专利]抗体及其制备方法-CN202211324031.3在审
发明人： K·E·格里斯沃尔德;C·贝利凯洛格;Y·崔 -专利权人： 英斯梅德股份有限公司
申请日： 2017-05-24 - 公布日： 2023-06-27 - 主分类号： C07K16/28 文献下载
摘要：提供了嵌合抗EGFR抗体的变体。在各种实施方案中，所述变体表现出显著改进的热稳定性和/或显著更高水平的人性，同时保留接近亲本水平的结合亲和力。在一整组变体中，转钥式CoDAH设计的一致高质量表明计算导向的方法封装了抗体结构和功能的关键决定簇。
抗体及其制备方法

[发明专利]用于提取嗜中性粒细胞丝氨酸蛋白酶以及治疗二肽基肽酶1介导的病症的方法-CN202180060506.X在审
发明人： J·巴索;J·张;D·希波拉 -专利权人： 英斯梅德股份有限公司
申请日： 2021-07-19 - 公布日： 2023-05-23 - 主分类号： G01N33/569 文献下载
摘要：提供了从获自受试者的包含白细胞(WBC)的样品中提取一种或多种嗜中性粒细胞丝氨酸蛋白酶(NSP)的方法，所述一种或多种嗜中性粒细胞丝氨酸蛋白酶例如为嗜中性粒细胞弹性蛋白酶(NE)、蛋白酶3(PR3)、组织蛋白酶G(CatG)、嗜中性粒细胞丝氨酸蛋白酶4(NSP4)或其组合。所述提取方法的特征在于使用非离子表面活性剂以及两个或更多个循环的WBC及其残余物的重复裂解。还提供了用于用可逆地抑制二肽基肽酶1(DPP1)活性的包含式(I)的某些N‑(1‑氰基‑2‑苯基乙基)‑1,4‑氧杂氮杂环庚烷‑2‑甲酰胺化合物(包括其药学上可接受的盐)的组合物治疗患者的DPP1介导的病症的方法。本文提供的治疗方法使用从患者的WBC样品中提取的活性NSP的浓度作为生物标记物以指导式(I)的化合物的有效剂量的选择或调整。
用于提取中性粒细胞丝氨酸蛋白酶以及治疗二肽肽酶病症方法

[发明专利]抗体及其制备方法-CN201780041666.3有效
发明人： K·E·格里斯沃尔德;C·贝利凯洛格;Y·崔 -专利权人： 英斯梅德股份有限公司
申请日： 2017-05-24 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： C07K16/28 文献下载
摘要：提供了嵌合抗EGFR抗体的变体。在各种实施方案中，所述变体表现出显著改进的热稳定性和/或显著更高水平的人性，同时保留接近亲本水平的结合亲和力。在一整组变体中，转钥式CoDAH设计的一致高质量表明计算导向的方法封装了抗体结构和功能的关键决定簇。
抗体及其制备方法

[发明专利]曲前列素前药的干粉组合物及其使用方法-CN202080047360.0在审
发明人： J·杜;A·普朗特;V·马利宁 -专利权人： 英斯梅德股份有限公司
申请日： 2020-04-28 - 公布日： 2022-02-18 - 主分类号： A61K31/165 文献下载
摘要：本公开文本提供了一种曲前列素前药的干粉组合物以及治疗有需要的患者的肺高压(例如，肺动脉高压)、门脉肺高压或肺纤维化的方法。所述干粉组合物包含(a)约0.1wt％至约3wt％的式(I)的化合物：或其对映异构体、非对映异构体或药学上可接受的盐，(b)约0.01wt％至约3wt％的DSPE‑PEG2000，(c)约10wt％至约50wt％的亮氨酸，以及其余为(d)选自海藻糖和甘露糖醇的糖。(a)、(b)、(c)和(d)的整体为100wt％，并且R1是十四烷基、十五烷基、十六烷基、十七烷基或十八烷基。所述方法包括将治疗有效量的所述干粉组合物通过经由干粉吸入器吸入施用至所述患者的肺。在本文提供的某些组合物和方法中，R1是十六烷基，例如线性十六烷基。
前列素前药干粉组合及其使用方法

[发明专利]脂质体药物配制品的制造方法-CN201980042856.6在审
发明人：罗伯特·沃沙姆 -专利权人： 英斯梅德股份有限公司
申请日： 2019-05-02 - 公布日： 2021-03-30 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本文提供了一种大规模制造含有氨基糖苷如阿米卡星的脂质体药物配制品的方法，所述脂质体药物配制品具有有利的脂质/药物特征。所述方法利用脂质与药物流的特定相对流速比率来获得具有高氨基糖苷包封效率的脂质体。所得脂质体药物配制品有利地包含小于1:1的总脂质与药物重量比率。
脂质体药物配制制造方法

[发明专利]某些用于治疗支气管扩张的(2S)-N-[(1S)-1-氰基-2-苯乙基]-1;4-氧杂氮杂环庚烷-2-甲酰胺-CN201780058886.7在审
发明人： R·赫尔曼;E·沙利文;H·R·朗恩;S·康诺利;S·斯沃洛;C·费尔南德斯 -专利权人： 英斯梅德股份有限公司;阿斯利康(瑞典)有限公司
申请日： 2017-07-28 - 公布日： 2019-05-21 - 主分类号： A61K31/553 文献下载
摘要：本公开文本涉及用于用组合物治疗支气管扩张(例如，非囊性纤维化支气管扩张)的方法，该组合物包含有效量的某些式(I)的(2S)‑N‑[(1S)‑1‑氰基‑2‑苯乙基]‑1,4‑氧杂氮杂环庚烷‑2‑甲酰胺化合物，包括其药学上可接受的盐。这些组合物抑制二肽基肽酶1(DPP1)活性。本文提供的方法可用于预防，增加患者的肺功能，和/或降低患者的肺部恶化速率。在一个实施方案中，该式(I)的化合物是(2S)‑N‑{(1S)‑1‑氰基‑2‑[4‑(3‑甲基‑2‑氧代‑2,3‑二氢‑1,3‑苯并噁唑‑5‑基)苯基]乙基}‑1,4‑氧杂氮杂环庚烷‑2‑甲酰胺。
式( I )支气管扩张氧杂氮庚烷氰基杂环苯乙基甲酰胺甲酰胺化合物二肽基肽酶囊性纤维化组合物治疗肺功能可接受苯基肺部可用乙基文本恶化预防治疗

[发明专利]前列环素化合物、其组合物及使用方法-CN201810812717.4在审
发明人： V·马利宁;W·珀金斯;F·莱费尔;D·科尼切克;Z·李;A·普朗特 -专利权人： 英斯梅德股份有限公司
申请日： 2014-10-24 - 公布日： 2018-12-07 - 主分类号： C07C69/753 文献下载
摘要：本申请提供了前列环素化合物和包含前列环素化合物的组合物。本申请具体描述了包含共价连接至直链C₅‑C₁₈烷基、支链C₅‑C₁₈烷基、直链C₂‑C₁₈烯基、支链C₃‑C₁₈烯基、芳基、芳基‑C₁‑C₁₈烷基或氨基酸或肽(例如二肽、三肽、四肽)的曲前列环素的前列环素化合物。在一个实施方案中，经由氨基甲酸酯、酰胺或酯键连接。本申请提供的前列环素化合物还可包含被至少一个氘原子代替的至少一个氢原子。本申请提供了治疗肺高压(例如肺动脉高压)和门脉肺高压的方法。
前列环素烷基申请芳基烯基直链氨基甲酸酯氨基酸或肽肺动脉高压曲前列环素共价连接氢原子氘原子二肽门脉三肽四肽酰胺酯键治疗

[发明专利]前列环素化合物、其组合物及使用方法-CN201480070936.X有效
发明人： V·马利宁;W·珀金斯;F·莱费尔;D·科尼切克;Z·李;A·普朗特 -专利权人： 英斯梅德股份有限公司
申请日： 2014-10-24 - 公布日： 2018-07-13 - 主分类号： C07C62/00 文献下载
摘要：本申请提供了前列环素化合物和包含前列环素化合物的组合物。本申请具体描述了包含共价连接至直链C5‑C18烷基、支链C5‑C18烷基、直链C2‑C18烯基、支链C3‑C18烯基、芳基、芳基‑C1‑C18烷基或氨基酸或肽(例如二肽、三肽、四肽)的曲前列环素的前列环素化合物。在一个实施方案中，经由氨基甲酸酯、酰胺或酯键连接。本申请提供的前列环素化合物还可包含被至少一个氘原子代替的至少一个氢原子。本申请提供了治疗肺高压(例如肺动脉高压)和门脉肺高压的方法。
前列环素烷基申请芳基烯基直链氨基甲酸酯氨基酸或肽肺动脉高压曲前列环素共价连接氢原子氘原子二肽门脉三肽四肽酰胺酯键治疗

[发明专利]用于治疗肺部非结核性分枝杆菌感染的方法-CN201580038417.X在审
发明人： G·伊戈尔;R·古普塔 -专利权人： 英斯梅德股份有限公司
申请日： 2015-05-15 - 公布日： 2017-03-22 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本文提供了在有需要的患者中治疗肺部感染的方法，例如在至少一个治疗周期中治疗非结核性分枝杆菌肺部感染。所述方法包括对患者的肺施用包含脂质体复合的氨基糖苷的药物组合物，所述脂质体复合的氨基糖苷含有包含电中性脂质和氨基糖苷的脂质组分。施用包括气雾化所述药物组合物以提供包含游离氨基糖苷和脂质体复合的氨基糖苷的混合物的气雾化的药物组合物，并经由雾化器将气雾化的药物组合物施用至患者的肺。本文提供的方法导致治疗的患者经历分枝杆菌培养在半定量规模上从基线的变化，和/或在治疗期期间或治疗期后NTM培养转化为阴性。
用于治疗肺部结核分枝杆菌感染方法

[发明专利]稳定的万古霉素制剂-CN201380068974.7在审
发明人： W·珀金斯;V·马利宁 -专利权人： 英斯梅德股份有限公司
申请日： 2013-11-27 - 公布日： 2015-09-02 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：一方面，本发明提供了稳定的基于脂质的糖肽抗生素组合物和制备其的方法。另一方面，本发明提供了治疗细菌性肺部感染的方法，其通过向有此需要的患者给予治疗有效量的稳定的基于脂质的糖肽抗生素组合物进行。
稳定万古霉素制剂

[发明专利]前列环素组合物及其使用方法-CN201380062668.2在审
发明人： F·莱费尔;D·M·奥米亚泰克;J·翁;R·古普塔;Z·李;W·珀金斯;V·马利宁 -专利权人： 英斯梅德股份有限公司
申请日： 2013-12-02 - 公布日： 2015-08-05 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本发明涉及包含前列环素、阳离子化合物和表面活性剂的药物组合物。本发明还描述了包括脂质体的颗粒组合物，固体纳米颗粒前列环素组合物，包括包含阳离子化合物和表面活性剂的曲前列环素制剂。本发明还涉及包含药物组合物和吸入装置的系统。本发明还提供了使用本文所述的组合物和系统治疗肺高压和门脉性肺高压的方法。
前列组合及其使用方法

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