[发明专利]二氢吲哚衍生物及其使用和制备方法

摘要

本发明涉及下式的化合物：其中n、R¹和R²是如本文中所定义。本发明还涉及式I化合物在治疗与纤维化病症相关的临床疾患中的应用。

主权项

1.一种下式的化合物：其中n是0至4的整数；每个R1独立地选自由烷基、卤代烷基、卤素、硝基、杂环烷基、环烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的芳基和‑ORa组成的组，其中每个Ra独立地选自由氢、烷基、杂芳基、芳基和环烷基组成的组；或者两个相邻的R1与它们所连接的碳原子一起形成杂环烷基；R2选自由下列组成的组：(a)下式的部分：(b)下式的部分：(c)任选取代的芳基；和(d)任选取代的杂环烷基，其中m是1或2，X1是任选取代的杂环烷基、‑NR4R5、‑NRbSO2R6、‑NRbC(O)R6、‑NRbSO2NR4R5或‑NRbCONR4R5；X2是O、NRc或S；R3和R3’各自独立地是氢或烷基；R4和R5各自独立地是氢或烷基，或者R4和R5与它们所连接的氮原子一起形成任选取代的杂环烷基；Rb和Rc各自独立地是氢或烷基；并且R6是‑N(Rd)2、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基或任选取代的杂环基；条件是所述化合物不是：N‑(N,N‑二乙基氨基磺酰基)‑2‑(二氢吲哚‑1‑基)丙烷‑1‑胺)；1,1‑二乙基‑3‑(2‑(二氢吲哚‑1‑基)乙基)脲；(N‑(N,N‑二甲基氨基磺酰基)‑2‑(二氢吲哚‑1‑基)乙烷‑1‑胺)；4‑(2‑(二氢吲哚‑1‑基)乙基)吗啉；1‑(2‑(哌啶‑1‑基)乙基)二氢吲哚；N‑(2‑(二氢吲哚‑1‑基)丙基)吗啉‑4‑磺酰胺；N‑(2‑(二氢吲哚‑1‑基)丙基)哌啶‑1‑磺酰胺；4‑氟‑N‑(2‑(二氢吲哚‑1‑基)丙基)苯磺酰胺；4‑氟‑N‑(2‑(二氢吲哚‑1‑基)乙基)苯磺酰胺；N‑(2‑(二氢吲哚‑1‑基)乙基)‑4‑甲氧基苯磺酰胺；3,4‑二氟‑N‑(2‑(二氢吲哚‑1‑基)丙基)苯磺酰胺；N‑(2‑(二氢吲哚‑1‑基)丙基)‑2,3‑二氢苯并[b][1,4]二噁英‑6‑磺酰胺；N‑(2‑(二氢吲哚‑1‑基)乙基)苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯‑5‑磺酰胺；N‑(2‑(二氢吲哚‑1‑基)乙基)‑2,3‑二氢苯并[b][1,4]二噁英‑6‑磺酰胺；N,N‑二乙基‑4‑(2‑(二氢吲哚‑1‑基)‑2‑氧代乙基)哌嗪‑1‑磺酰胺；1‑(二氢吲哚‑1‑基)‑2‑(4‑(吗啉代磺酰基)哌嗪‑1‑基)乙‑1‑酮；1‑(二氢吲哚‑1‑基)‑2‑(4‑(嘧啶‑2‑基)哌嗪‑1‑基)乙‑1‑酮；4‑(3‑(二氢吲哚‑1‑基)‑3‑氧代丙基)‑N,N‑二甲基哌嗪‑1‑磺酰胺；N,N‑二乙基‑4‑(3‑(二氢吲哚‑1‑基)‑3‑氧代丙基)哌嗪‑1‑磺酰胺；1‑(二氢吲哚‑1‑基)‑3‑(4‑(吗啉代磺酰基)哌嗪‑1‑基)丙‑1‑酮；1‑(二氢吲哚‑1‑基)‑3‑(4‑(嘧啶‑2‑基)哌嗪‑1‑基)丙‑1‑酮；2‑(环庚基氨基)‑1‑(二氢吲哚‑1‑基)乙‑1‑酮；或3‑(环庚基氨基)‑1‑(二氢吲哚‑1‑基)丙‑1‑酮。