[发明专利]肾上腺素能受体调节化合物及其使用方法在审
| 申请号： | 201780038617.4 | 申请日： | 2017-05-12 |
| 公开（公告）号： | CN109310651A | 公开（公告）日： | 2019-02-05 |
| 发明（设计）人： | M·沙姆洛;A·贾汉吉尔;B·易;A·K·埃文斯;M·J·格林 | 申请（专利权）人： | 小利兰·斯坦福大学董事会 |
| 主分类号： | A61K31/133 | 分类号： | A61K31/133;A61K31/138;A61K31/404;C07D209/00;C07D209/02;C07D209/04 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 岑晓东 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 提供肾上腺素能受体调节化合物和使用其的方法。还提供了治疗受试者的与肾上腺素能受体相关的疾病或病症的方法，包括施用治疗有效量的主题化合物。本公开的方面包括调节细胞中的炎性途径如在细胞中产生TNF‑α的方法。该方法可包括将细胞与β1‑选择性肾上腺素能受体调节化合物接触，以对于β‑抑制途径选择性地激活细胞中的cAMP途径。提供包括本主题化合物的药物组合物和试剂盒。 | ||
| 搜索关键词： | 肾上腺素能受体 调节化合物 细胞 主题化合物 药物组合物 治疗有效量 途径选择 试剂盒 炎性 施用 激活 疾病 治疗 | ||
【主权项】：
1.一种式(I)的肾上腺素能受体调节化合物：![]()
其中L是连接基；R4为烷基、取代烷基、环烷基、取代环烷基、芳基、取代芳基、杂环、取代杂环、杂芳基或取代杂芳基；和以下二者之一a)R5和R6循环连接形成稠合的5元杂环，该杂环包含至少一个氮并且任选被烷基或取代的烷基取代；和R7‑R9独立地选自H、烷基、取代的烷基、卤素、羟基、氰基、氟化烷基(例如被1‑6个氟取代的烷基，例如CF3)、烷氧基、取代的烷氧基、OCOR'、OCONR'R”，其中R'和R”独立地为R5、芳基、取代的芳基、烷基或环烷基，任选地进一步被1‑6个氟取代，或R'和R”与连接的N一起形成杂环或取代的杂环；或b)R7是羟基、烷氧基、取代的烷氧基、OCOR'、OCONR'R”，其中R'和R”独立地为R5、芳基、取代的芳基、烷基或环烷基，任选地进一步被1‑6个氟取代，或R'和R”与连接的N一起形成杂环或取代的杂环；R6和R9独立地为氟或H；和R5和R8是氢；其中化合物不是扎莫特罗或表1的化合物43或44；或其前药或其盐。
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