[发明专利]具有弹性蛋白酶抑制活性的β-发夹肽模拟物及其气雾剂剂量形式

摘要

本发明涉及一种药物气雾剂，其包含式Ia‑环(‑OctG‑Glu‑Thr‑Ala‑Ser‑Ile‑Pro‑Pro‑Gln‑Lys‑Tyr‑^DPro‑Pro‑)的β‑发夹肽模拟物、或其药学上可接受的盐，其具有对人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制活性。本发明还涉及用于制备和施用这种气雾剂的固体或液体药物组合物和试剂盒。本发明能够用于预防、管理或治疗肺部疾病，例如α‑1抗胰蛋白酶缺乏症(AATD)、囊性纤维化(CF)、非囊性纤维化支气管扩张症(NCFB)、或慢性阻塞性肺病(COPD)、或由人中性粒细胞弹性蛋白酶活性介导或引起的肺部的感染或疾病或病症。因此，本发明还涉及一种药物组合物或药物气雾剂，其包含活性化合物环(‑OctG‑Glu‑Thr‑Ala‑Ser‑Ile‑Pro‑Pro‑Gln‑Lys‑Tyr‑^DPro‑Pro‑)、或其任何药学上可接受的盐，其用于预防、管理或治疗由受试者中的人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶活性介导或由其引起的肺部疾病或病症的方法。

主权项

1.一种药物组合物，其包含活性化合物环(‑OctG‑Glu‑Thr‑Ala‑Ser‑Ile‑Pro‑Pro‑Gln‑Lys‑Tyr‑DPro‑Pro‑)或其任何药学上可接受的盐；其中OctG是(S)‑2‑氨基癸酸；DPro是D‑脯氨酸；且任选地包含一种或多种药学上可接受的稀释剂、赋形剂或载体；其用于预防、管理或治疗由受试者中的人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶活性介导或由其引起的肺部疾病或病症的方法。