[发明专利]制备化合物及其盐的方法

摘要

通过使苯基(5‑((R)‑2‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷‑l‑基)‑3,3a‑二氢吡唑并[l,5‑a]嘧啶‑3‑基)氨基甲酸酯或类似衍生物(式13)与(S)‑吡咯烷‑3‑醇(式14)反应来制备(S)‑N‑(5‑((R)‑2‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷‑l‑基)吡唑并[l,5‑a]嘧啶‑3‑基)‑3‑羟基吡咯烷‑l‑甲酰胺(式I)或其盐的方法。通过将(R)‑5‑(2‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷‑l‑基)‑3‑硝基吡唑并[l,5‑a]嘧啶(式11)还原成式13或类似衍生物的方法。

主权项

1.一种制备式I的化合物或其盐的方法，所述方法包括：(a)用式14的化合物或其盐处理式13的化合物或其盐，以形成式I的化合物；和(b)可选地形成式I的化合物的盐；其中X是卤素、C₁‑C₆烷氧基、C₆‑C₁₀芳氧基或含有至少一个与式13的化合物的C＝O直接键合的氮的五元杂芳基，其各自可选地被一个或多个取代基取代，所述一个或多个取代基独立地选自由C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆卤代烷基、卤素、CN、OH、C₁‑C₆烷氧基和NR¹R²所组成的组，其中R¹和R²各自独立地选自氢和C₁‑C₆烷基。