[发明专利]细胞周期蛋白依赖性激酶9通过CDK9抑制剂与E3连接酶配体的缀合的降解及使用方法有效

专利信息
申请号: 201780024826.3 申请日: 2017-04-21
公开(公告)号: CN109153675B 公开(公告)日: 2023-05-02
发明(设计)人: N.格雷;T.张;C.M.奥尔森;Y.梁;N.奎亚特科夫斯基 申请(专利权)人: 达纳-法伯癌症研究所公司
主分类号: C07D417/14 分类号: C07D417/14;A61K31/4523;A61K31/427
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 李志强;杨思捷
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 本申请提供式(I)的双官能化合物:(I)或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、前药、立体异构体或互变异构体,其作为细胞周期蛋白依赖性激酶9(CDK9)的蛋白降解诱导部分起作用。本申请还涉及通过使用双官能化合物靶向降解CDK9的方法,所述双官能化合物将泛素连接酶结合部分与能够结合于CDK9的配体连接,能够用于治疗由CDK9调节的病症。
搜索关键词: 细胞周期 蛋白 依赖性 激酶 通过 cdk9 抑制剂 e3 连接酶 降解 使用方法
【主权项】:
1.式X的双官能化合物:  (X),其中:所述靶向性配体能够结合于CDK9;所述接头是共价结合于所述靶向性配体和所述降解决定子的基团;且所述降解决定子能够结合于泛素连接酶。
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