[发明专利]单链寡核苷酸有效
| 申请号： | 201780008239.5 | 申请日： | 2017-01-26 |
| 公开（公告）号： | CN108884462B | 公开（公告）日： | 2022-11-25 |
| 发明（设计）人： | 入山友辅;中嶋宏之;金木达朗 | 申请（专利权）人： | 日产化学株式会社 |
| 主分类号： | C12N15/113 | 分类号： | C12N15/113;A61K31/7088;A61K48/00;C12P19/34 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 杨宏军;唐峥 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供能高效地控制靶基因、并且能容易地制造的单链寡核苷酸。其为由式X‑L‑Y表示、X和Y以第一核苷酸序列部分和第二核苷酸序列部分进行杂交的单链寡核苷酸。X由7～100个核苷酸形成，包含至少1个修饰核苷酸，具有能与第二寡核苷酸杂交、且含有可被RNaseH识别的至少4个连续核苷酸的第一核苷酸序列。Y由4～100个核苷酸形成，具有能与所述第一寡核苷酸杂交、且含有至少1个核糖核苷酸的第二核苷酸序列。核苷酸序列X及Y中的至少一者具有能与靶RNA杂交的反义序列。L为来源于在生理条件下被分解的第三寡核苷酸的基团。 | ||
| 搜索关键词： | 寡核苷酸 | ||
【主权项】：
1.单链寡核苷酸，其由式X‑L‑Y表示，X和Y以第一核苷酸序列部分和第二核苷酸序列部分进行杂交，式中，X为来源于第一寡核苷酸的基团，所述第一寡核苷酸由独立地选自脱氧核糖核苷酸、核糖核苷酸及糖部修饰核苷酸中、且包含至少1个对糖部、碱基部及磷酸部中至少一者进行了修饰的核苷酸的7～100个核苷酸形成，Y为来源于第二寡核苷酸的基团，所述第二寡核苷酸由独立地选自脱氧核糖核苷酸、核糖核苷酸及糖部修饰核苷酸中的4～100个核苷酸形成，L为来源于第三寡核苷酸的基团，所述第三寡核苷酸在其两端与所述第一寡核苷酸及第二寡核苷酸分别以共价键结合，且在生理条件下被分解，所述第一寡核苷酸具有核苷酸序列X，所述第二寡核苷酸具有核苷酸序列Y，所述核苷酸序列X包含能与第二寡核苷酸的至少一部分杂交、且含有可被RNaseH识别的至少4个连续核苷酸的第一核苷酸序列，所述核苷酸序列Y包含能与第一寡核苷酸的至少一部分杂交、且含有至少1个核糖核苷酸的第二核苷酸序列，所述核苷酸序列X及核苷酸序列Y中的至少一者包含能与靶RNA杂交的至少1个反义序列，具有2个以上的所述反义序列的情况下，各个反义序列部分所杂交的靶RNA可以相同也可以不同。
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