[发明专利]沙丙喋呤二盐酸盐晶型B及其制备方法在审
| 申请号： | 201711498979.X | 申请日： | 2017-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN108033963A | 公开（公告）日： | 2018-05-15 |
| 发明（设计）人： | 李九远;王泽东;詹姆斯·盖吉 | 申请（专利权）人： | 天津凯莱英制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D475/04 | 分类号： | C07D475/04 |
| 代理公司： | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人： | 韩建伟;金田蕴 |
| 地址： | 300457 天津市滨海*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种沙丙喋呤二盐酸盐晶型B及其制备方法。其中，该制备方法包括以下步骤：将非晶型或其它晶型的沙丙喋呤二盐酸盐溶于溶剂，得到沙丙喋呤二盐酸盐溶剂体系；然后通过加入反溶剂或反滴加至反溶剂制备得到悬浮液，对悬浮液进行固液分离得到沙丙喋呤二盐酸盐晶型B；其中，沙丙喋呤二盐酸盐溶剂体系的pH值为≤5或反溶剂的pH值为≤5。应用本发明的技术方案，得到的沙丙喋呤二盐酸盐晶型B粒度分布较大(d(0.1)≥30μm；d(0.5)≥100μm；d(0.9)≥200μm)，便于工业化生产和容易满足制剂所要求的粒度分布。 | ||
| 搜索关键词： | 沙丙喋呤二 盐酸 盐晶型 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种沙丙喋呤二盐酸盐晶型B的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将非晶型或其它晶型的沙丙喋呤二盐酸盐溶于溶剂，得到沙丙喋呤二盐酸盐溶剂体系；然后通过加入反溶剂或反滴加至反溶剂制备得到悬浮液，对所述悬浮液进行固液分离得到所述沙丙喋呤二盐酸盐晶型B；其中，所述沙丙喋呤二盐酸盐溶剂体系的pH值为≤5或所述反溶剂的pH值为≤5。
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