[发明专利]靶向磷脂酰乙醇胺的放射性标记三聚乙二醇修饰耐久霉素多肽药物在审
| 申请号： | 201711458719.X | 申请日： | 2017-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN108144073A | 公开（公告）日： | 2018-06-12 |
| 发明（设计）人： | 唐刚华;聂大红 | 申请（专利权）人： | 中山大学附属第一医院 |
| 主分类号： | A61K51/04 | 分类号： | A61K51/04;A61K38/10;A61K47/54;C07K7/08;C07K1/16;C07K1/13;A61P25/00;A61P9/10;A61P7/02;A61P35/00;A61K101/02;A61K103/00 |
| 代理公司： | 广州三环专利商标代理有限公司 44202 | 代理人： | 程跃华 |
| 地址： | 510080 *** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： |
本发明涉及靶向磷脂酰乙醇胺的放射性标记三聚乙二醇修饰耐久霉素多肽药物，由药效基团(‑Dur)、药代动力学基(PEG3)和结合放射性螯合基(R)构成，其结构式如下式。本发明的多肽药物，具有优良体内药代动力学特性；通过一步反应和小柱分离纯化制得。本发明还涉及多肽药物在制备PET显像药物中应用。 |
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| 搜索关键词： | 多肽药物 磷脂酰乙醇胺 放射性标记 乙二醇 靶向 三聚 修饰 药代动力学特性 药代动力学 分离纯化 显像药物 药效基团 一步反应 螯合基 小柱 制备 放射性 体内 应用 | ||
【主权项】：
一类靶向磷脂酰乙醇胺的放射性标记三聚乙二醇修饰耐久霉素多肽药物，由药效基团‑Dur、药代动力学基‑PEG3和结合放射性螯合基‑R构成多肽PET药物R‑PEG3‑Dur，其中R＝[Mm+]NOTA‑或[Nn+]DOTA‑，其结构式为：![]()
其中，R＝[Mm+]NOTA‑，标记放射性离子Mm+＝68Ga3+,[Al18F]2+或64Cu2+；或R＝‑[Nn+]DOTA‑，标记放射性离子Nn+＝68Ga3+,64Cu2+或89Zr4+。
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