[发明专利]阿哌沙班及其中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201711444031.6 | 申请日： | 2017-12-27 |
| 公开（公告）号： | CN107955002B | 公开（公告）日： | 2019-12-24 |
| 发明（设计）人： | 陈健;刘振峰;应述欢 | 申请（专利权）人： | 上海博志研新药物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区中国(上海)*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了阿哌沙班及其中间体的制备方法。本发明提供了一种阿哌沙班中间体I的制备方法，包括以下步骤：在有机溶剂中，碱存在的条件下，将阿哌沙班中间体II与对氟硝基苯进行亲核取代反应得到阿哌沙班中间体I。本发明的制备方法步骤短、操作简单安全、后处理步骤简单、环境友好、总收率高、制得的产品纯度高、生产成本低、原子利用率高、适合于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 亲核取代反应 制备方法步骤 对氟硝基苯 生产成本低 原子利用率 后处理 产品纯度 环境友好 简单安全 有机溶剂 总收率 | ||
【主权项】：
1.一种阿哌沙班中间体I的制备方法，其特征在于其包括以下步骤：在有机溶剂中，碱存在的条件下，将阿哌沙班中间体II与对氟硝基苯进行亲核取代反应得到阿哌沙班中间体I即可；所述的有机溶剂为酰胺类溶剂，所述的酰胺类溶剂为N,N-二甲基甲酰胺；所述的碱为叔丁醇钾；所述的亲核取代反应的温度为40℃～60℃；/n
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