[发明专利]一种BRD4蛋白抑制剂在审
申请号: | 201711374153.2 | 申请日: | 2017-12-19 |
公开(公告)号: | CN108084193A | 公开(公告)日: | 2018-05-29 |
发明(设计)人: | 郭守东;袁清泉 | 申请(专利权)人: | 郭守东;袁清泉 |
主分类号: | C07D487/14 | 分类号: | C07D487/14;C07D471/22;A61K31/551;A61P35/00 |
代理公司: | 烟台炳诚专利代理事务所(普通合伙) 37258 | 代理人: | 李慧 |
地址: | 271000 山*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: |
本发明属于医药技术领域,具体涉及通式(I)所示的BRD4蛋白抑制剂,其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其异构体以及中间体,和这些化合物及其中间体的制备方法。本发明的BRD4蛋白抑制剂能够用于制备治疗和/或预防肿瘤的药物。其中R1、R2、R3、R4、R5、A、B、C、D、Q、m和n如说明书中所定义。 |
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搜索关键词: | 蛋白抑制剂 制备 医药技术领域 可接受 异构体 肿瘤 预防 治疗 | ||
【主权项】:
1.通式(Ⅰ)所示的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯或其异构体: 其中,A、B、C和D分别代表C或N;R1 和R2 分别代表卤素、C1-6 烷基、C1-6 烷氧基、C1-6 烷氧基C1-6 烷基、C1-6 烷氧基C1-6 烷氧基、卤代C1-6 烷基、卤代C1-6 烷氧基、C1-6 烷基胺基、二(C1-6 烷基)胺基、羟基、羟基C1-6 烷基、羧基、羧基C1-6 烷基、氨基、氨基C1-6 烷基、C1-6 烷基羰基、C1-6 烷基羰氧基、C1-6 烷基氧羰基、C1-6 烷基酰胺基、氨基甲酰基、C1-6 烷基胺基甲酰基、二(C1-6 烷基)胺基甲酰基、氨基磺酰基、C1-6 烷基胺基磺酰基、二(C1-6 烷基)胺基磺酰基、氨基磺酰基C1-6 烷基、C1-6 烷基磺酰基或胍基;Q代表饱和、部分饱和、不饱和的具有1~4个选自N、S、O和/或SO2 的杂原子的3~14元的杂环基;R3 、R4 和R5 分别代表氢原子、OH、OR6 、-O-芳基、-OCH2 -芳基、C1-6 烷基、3~8元环烷基、-CF3 、-OCHF2 、-OCF3 、卤素、-CN、-NR6a R6b 、羰基、-COOR6 、-COOH、-COR6 、-CH(OH)R6 、-CH(OR6 )R6 、-CONR6a R6b 、-NHCOR6 、-NHSO2 R6 、-NHSO2 -芳基、芳基、-SR6 、-SOR6 、-SO2 R6 、-SO2 芳基或含有1~4个为N、O、S、SO和/或SO2 的杂原子的3~14元的杂环;R6 、R6a 和R6b 分别代表氢原子或C1-6 烷基;m为0、1或2;n为1或2。
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