[发明专利]一种BRD4蛋白抑制剂在审

专利信息
申请号: 201711374153.2 申请日: 2017-12-19
公开(公告)号: CN108084193A 公开(公告)日: 2018-05-29
发明(设计)人: 郭守东;袁清泉 申请(专利权)人: 郭守东;袁清泉
主分类号: C07D487/14 分类号: C07D487/14;C07D471/22;A61K31/551;A61P35/00
代理公司: 烟台炳诚专利代理事务所(普通合伙) 37258 代理人: 李慧
地址: 271000 山*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明属于医药技术领域,具体涉及通式(I)所示的BRD4蛋白抑制剂,其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其异构体以及中间体,和这些化合物及其中间体的制备方法。本发明的BRD4蛋白抑制剂能够用于制备治疗和/或预防肿瘤的药物。其中R1、R2、R3、R4、R5、A、B、C、D、Q、m和n如说明书中所定义。
搜索关键词: 蛋白抑制剂 制备 医药技术领域 可接受 异构体 肿瘤 预防 治疗
【主权项】:
1.通式(Ⅰ)所示的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯或其异构体:其中,A、B、C和D分别代表C或N;R1和R2分别代表卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、C1-6烷基胺基、二(C1-6烷基)胺基、羟基、羟基C1-6烷基、羧基、羧基C1-6烷基、氨基、氨基C1-6烷基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基羰氧基、C1-6烷基氧羰基、C1-6烷基酰胺基、氨基甲酰基、C1-6烷基胺基甲酰基、二(C1-6烷基)胺基甲酰基、氨基磺酰基、C1-6烷基胺基磺酰基、二(C1-6烷基)胺基磺酰基、氨基磺酰基C1-6烷基、C1-6烷基磺酰基或胍基;Q代表饱和、部分饱和、不饱和的具有1~4个选自N、S、O和/或SO2的杂原子的3~14元的杂环基;R3、R4和R5分别代表氢原子、OH、OR6、-O-芳基、-OCH2-芳基、C1-6烷基、3~8元环烷基、-CF3、-OCHF2、-OCF3、卤素、-CN、-NR6aR6b、羰基、-COOR6、-COOH、-COR6、-CH(OH)R6、-CH(OR6)R6、-CONR6a R6b、-NHCOR6、-NHSO2R6、-NHSO2-芳基、芳基、-SR6、-SOR6、-SO2R6、-SO2芳基或含有1~4个为N、O、S、SO和/或SO2的杂原子的3~14元的杂环;R6、R6a和R6b分别代表氢原子或C1-6烷基;m为0、1或2;n为1或2。
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