[发明专利]一种氢溴酸沃替西汀中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201711306443.3 | 申请日： | 2017-12-11 |
| 公开（公告）号： | CN107915685A | 公开（公告）日： | 2018-04-17 |
| 发明（设计）人： | 王飞;徐天帅;邓祥林;代毅;李大明;黄超明;仝佳琪;叶大伟 | 申请（专利权）人： | 重庆植恩药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D241/08 | 分类号： | C07D241/08 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 400039 重庆市九*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种用于氢溴酸沃替西汀中间体的制备方法，该制备方法包括以中间体B即2‑（2,4‑二甲基苯基硫基）苯胺为原料，与N‑Boc‑亚氨基二乙酸，在非质子类溶剂中，在缩合剂的作用下进行反应，反应完成后，经浓缩，萃取，浓缩，精制，得到高纯度、高收率的1‑叔丁氧基羰基‑4‑[2‑（2,4‑二甲基苯基硫基）苯基]‑3,5‑二氧代哌嗪即中间体C。本发明整个合成工艺，具有原材料成本低廉、溶剂毒性低、反应时间短、产物收率高质量好等优点，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氢溴酸 沃替西汀 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种氢溴酸沃替西汀中间体C的制备方法，其包括以下步骤： 中间体B 中间体Ca. 在缩合剂及催化剂的存在下，在非质子类溶剂中，在20~30℃温度范围内，以如下中间体B为原料，与N‑Boc‑亚氨基二乙酸缩合反应得到中间体C反应液；b. 将步骤a得到的反应液浓缩、萃取、浓缩、精制，得到中间体C。
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