[发明专利]一种氯虫苯甲酰胺的合成方法在审
| 申请号： | 201711276094.5 | 申请日： | 2017-12-06 |
| 公开（公告）号： | CN108191822A | 公开（公告）日： | 2018-06-22 |
| 发明（设计）人： | 孙平华;傅裕航;钱垂文;孙怀庆;裴运林;聂艳凤 | 申请（专利权）人： | 广东丸美生物技术股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;C07C231/12;C07C231/10;C07C237/30 |
| 代理公司： | 广州市华学知识产权代理有限公司 44245 | 代理人： | 崔红丽;裘晖 |
| 地址： | 510520 广东省广州市高*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开一种氯虫苯甲酰胺的合成方法，涉及有机合成领域。本发明对两个关键中间体1‑(3‑氯‑2‑吡啶基)‑3‑溴‑1H‑5‑吡唑甲酸与N‑甲基‑3‑甲基‑2‑氨基‑5‑氯‑苯甲酰胺的合成方法进行重新设计与改良。最后通过酰胺化反应合成最终产物氯虫苯甲酰胺。本发明所述的合成方法为中间体1‑(3‑氯‑2‑吡啶基)‑3‑溴‑1H‑5‑吡唑甲酸的合成提供了一条路径；该合成方法中各步骤反应条件温和，以及各步骤均能得到较好的收率，克服了现有技术中反应条件苛刻、关键步骤产率过低的问题，大大降低了氯虫苯甲酰胺的生产成本；本合成方法中，各步骤副产物少，容易分离纯化，为工业化生产进一步提供便利。 | ||
| 搜索关键词： | 合成 氯虫苯甲酰胺 反应条件 吡唑甲酸 吡啶基 有机合成领域 氨基 关键中间体 酰胺化反应 苯甲酰胺 分离纯化 关键步骤 重新设计 最终产物 副产物 产率 收率 生产成本 改良 便利 | ||
【主权项】：
1.一种氯虫苯甲酰胺的合成方法，其特征在于包含如下步骤：S1.将2‑氨基‑3‑甲基苯甲酸，与甲胺溶液反应，得N‑甲基‑3‑甲基‑2‑氨基‑苯甲酰胺；S2.将N‑甲基‑3‑甲基‑2‑氨基‑苯甲酰胺，与NCS进行卤代反应，得N‑甲基‑3‑甲基‑2‑氨基‑5‑氯‑苯甲酰胺；S3.以3‑氨基巴豆腈为原料，与水合肼混合，进行合环反应，得3‑氨基‑5‑甲基吡唑；S4.将3‑氨基‑5‑甲基吡唑，进行溴代反应，得3‑甲基‑5‑溴吡唑；S5.将3‑甲基‑5‑溴吡唑，进行氧化反应，得5‑溴‑1H‑3‑吡唑甲酸；S6.将5‑溴‑1H‑3‑吡唑甲酸与2,3‑二氯吡啶，进行缩合反应，得1‑(3‑氯‑2‑吡啶基)‑3‑溴‑1H‑5‑吡唑甲酸；S7.将1‑(3‑氯‑2‑吡啶基)‑3‑溴‑1H‑5‑吡唑甲酸，与N‑甲基‑3‑甲基‑2‑氨基‑5‑氯‑苯甲酰胺，进行酰胺反应，得氯虫苯甲酰胺。
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