[发明专利]一种靶向吲哚胺-2,3-双加氧酶1氮芥类抑制剂及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 201711250115.6 申请日: 2017-12-01
公开(公告)号: CN107987031A 公开(公告)日: 2018-05-04
发明(设计)人: 方堃;王卫;盛春泉;张永强 申请(专利权)人: 华东理工大学
主分类号: C07D271/08 分类号: C07D271/08;C07D413/12;A61K31/4245;A61P35/00
代理公司: 上海一平知识产权代理有限公司31266 代理人: 马莉华,徐迅
地址: 200237 *** 国省代码: 上海;31
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明公开了一种靶向吲哚胺‑2,3‑双加氧酶1氮芥类抑制剂及其制备方法和应用,所述抑制剂的结构如通式I所示,R的定义如权利要求书和说明书所述。药理实验表明本发明的化合物不仅表现出良好的IDO1抑制活性,而且具有广谱的体外抗肿瘤活性。体内实验表明,本发明的化合物能够有效下调体内IDO1活性,并且能够明显的延缓肿瘤生长,可以应用于制备IDO1介导的色氨酸代谢途径的病理学特征的肿瘤疾病的药物。
搜索关键词: 一种 靶向 吲哚 双加氧酶 氮芥类 抑制剂 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐:R为取代或未取代的选自下组的基团:‑芳基‑、‑芳基‑C1‑4烷基‑、‑杂芳基‑或‑杂芳基‑C1‑4烷基‑,所述取代是指具有选自下组的一个或多个取代基:羟基、氨基、硝基、C1‑4烷基、C1‑4烷氧基、C1‑4卤代烷基。
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