[发明专利]一种吡唑并嘧啶化合物中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201711223913.X | 申请日： | 2017-11-29 |
| 公开（公告）号： | CN107778316A | 公开（公告）日： | 2018-03-09 |
| 发明（设计）人： | 马强;王文磊;胡云楚;谢练武;文瑞芝 | 申请（专利权）人： | 中南林业科技大学 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 长沙楚为知识产权代理事务所(普通合伙)43217 | 代理人： | 李大为 |
| 地址： | 410004 *** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物中间体，特别是提供一种吡唑并嘧啶肼类化合物的合成方法，本申请在现有技术基础上，在肼解反应中引入碘化钠或碘化钾，提高了肼解步骤的收率和纯度。该方法具有反应条件温和、反应收率和纯度高、生产成本低等优点，适合工业化规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 吡唑 嘧啶 化合物 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种式1所示的吡唑并嘧啶类中间体化合物的制备方法，包括如下步骤：1)化合物4与甲酰胺反应合成化合物3；2)将化合物3加入氯代试剂，并加入催化量DMF，进行氯代反应得到化合物2；3)将化合物2溶解在有机溶剂中，加入碘化盐，然后加入水合肼，反应得到化合物1。所述制备方法的反应式如下：其中，R1为C1‑6烷基、C3‑6环烷基、取代或未取代的C6‑10芳基、取代或未取代的C5‑10杂芳基，所述取代是指被C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、卤素取代；R2为C1‑6烷基。
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